【摘要】 本发明公开了双苄基异喹啉类生物碱的新用途。该用途是式(I)所示的双苄基异喹啉类生物碱或它们药物学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用和在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。式(I)所示的双苄基异喹啉类生物碱或它们药学上可接受的盐可与G-四链体DNA结合，增加G-四链体的稳定性，从而竞争性抑制端粒酶与端粒的结合，抑制端粒酶的活性，减弱细胞的增殖能力，抑制端粒延伸，促进细胞凋亡。体外抗癌细胞增殖实验结果表明，双苄基异喹啉类生物碱对于人白血病细胞系HL-60、人胃癌细胞系BGC-823、人肝癌细胞系Bel -7402以及人鼻咽癌细胞系KB均有比较好的抑制效果，当双苄基异喹啉类生物碱的药物浓度为25μM时对上述癌细胞的抑制率均超过了90％。式(I) 【专利类型】发明授权 【申请人】中国科学院化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100080 北京市海淀区中关村北一街2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810223901.1 【申请日】2008-10-08 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101371839B 【公开公告日】2010-11-03 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101371839B 【授权公告日】2010-11-03 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K31/4745; A61P35/00 【发明人】唐亚林; 徐筱杰; 李骞; 向俊锋; 陈丽蓉; 周秋菊 【主权项内容】式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用；式(I)其中，R1为甲基；R2、R3、R4、R5均为氢；X1n(n＝1)为与6位碳原子相连的甲氧基，X1n(n＝2)为与7位碳原子相连的羟基，X2n(n＝1)为与12位碳原子相连的甲氧基，X3n(n＝1)为与6’位碳原子相连的甲氧基，X4n(n＝1)为氢，C(1)与C(1’)的空间构型皆为S构型；所述真核生物为哺乳动物；所述肿瘤细胞为癌细胞；所述癌细胞为胃癌细胞、肝癌细胞或鼻咽癌细胞。FSB00000160101900011.tif 【当前权利人】中国科学院化学研究所 【当前专利权人地址】北京市海淀区中关村北一街2号 【统一社会信用代码】12100000400012238A 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】14
