【摘要】 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的具有氨基肟基的四环素类化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前体药物：其中R2a、R2b、R4a、R4b、R5、R7、R8、R9a、R9b、X和n如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防四环素类敏感性疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。 【专利类型】发明申请 【申请人】山东轩竹医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】250101 山东省济南市高新开发区天辰大街2518号 【申请人地区】中国 【申请人城市】济南市 【申请人区县】历城区 【申请号】CN200810140232.1 【申请日】2008-09-17 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101759599A 【公开公告日】2010-06-30 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101759599B 【授权公告日】2012-05-30 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07C259/14; C07D307/66; C07D333/36; C07D277/38; C07D213/75; C07D295/195; A61K31/65; A61P31/04 【发明人】黄振华 【主权项内容】通式(I)所示的化合物，其药学上可接受的盐，其异构体或其前体药物：其中，R2a和R2b分别独立的为氢原子、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳烷基、芳基、杂环基或杂环基烷基；R5为氢原子、羟基、巯基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰基、芳基羰基氧基、烷芳基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基胺基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基；X代表或R6a和R6b分别独立的为氢原子、巯基、卤素、羟基、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基胺基、二(烷基)胺基、羟基烷基、氨基烷基、烷基胺基烷基、羧基烷基、烷基羰基、烷基羰氧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基烷基、磺酰胺基、磺酰胺基烷基、烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、烷基胺基磺酰基、二(烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基烷基、烷基酰胺基、烷基胺基甲酰基、二(烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳烷基、芳基羰基、芳基羰基氧基、杂环基或杂环基烷基；R7为：氢原子、卤素、羟基、氰基、硝基、酰胺基或-NR7aR7b，R4a、R4b、R7a和R7b分别独立的为氢原子、烷基、卤代烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基烷基、羧基烷基、氨基烷基、烷基胺基烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基烷基、磺酰胺基烷基、氨基磺酰基、烷基胺基磺酰基、二(烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基烷基、烷基胺基甲酰基、二(烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳烷基、芳基羰基、杂环基或杂环基烷基；R8为氢原子、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基胺基或芳烷基；R9a、R9b分别独立的为氢原子、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基、羟基烷基、羧基烷基、氨基烷基、烷基胺基烷基、二(烷基)胺基烷基、烷基羰基、链烯基羰基、烷氧基羰基、烷硫基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基烷基、磺酰胺基烷基、氨基磺酰基、氨基磺酰基烷基、烷基胺基磺酰基、二(烷基)胺基磺酰基、烷基胺基甲酰基、二(烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、链烯基胺基甲酰基、芳基、芳烷基、芳基羰基、芳基酰氧基、芳基磺酰基、芳基烷基羰基、芳基烷基胺基羰基、杂环基、杂环基烷基或桥环基，或者R9a和R9b与相邻的氮原子连接形成单杂环基，所述R9a和R9b为芳基、芳烷基、芳基羰基、芳基酰氧基、芳基磺酰基、芳基烷基羰基、芳基烷基胺基羰基、杂环基、杂环基烷基、桥环基或者R9a和R9b与相邻的氮原子连接形成单杂环基时，可以进一步被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羧基、氨基、羟基烷基、羧基烷基、氨基烷基、磺酸基、烷基羰基、烷氧基羰基、磺酰胺基、磺酰胺基烷基、氨基磺酰基、氨基磺酰基烷基、氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基；n为0～3的整数。F2008101402321C0000011.tif, F2008101402321C0000012.tif, F2008101402321C0000013.tif 【当前权利人】海南四环医药有限公司 【当前专利权人地址】海南省洋浦经济开发区港北路海岸华庭K2栋1201房 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】9137010073816735XL 【被引证次数】3 【被自引次数】1.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】3
