【摘要】 本发明提供了一种去氧孕烯的制备方法。本发明工艺以11α-羟基-18-甲基-雌甾-4-烯-3，17-二酮为起始物，经以下7步反应得到去氧孕烯：1)3位羰基二硫代缩酮保护，得化合物3；2)二元醇缩酮保护17位羰基，得化合物4；3)Birch还原反应消除3位缩硫酮，得化合物5；4)氧化11α-羟基，得化合物6；5)11位羰基的Wittig反应，得化合物7；6)17缩酮水解脱保护，得化合物8；7)17位羰基的乙炔化，得目标化合物。本发明的反应路线短，能以高收率及高选择性得到纯度较高的产物，操作简单，安全，纯化方便，适于工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】北京市科益丰生物技术发展有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】101113 北京市通州区张家湾镇里二泗村 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】通州区 【申请号】CN200810246594.9 【申请日】2008-12-25 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101445542B 【公开公告日】2010-12-29 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101445542B 【授权公告日】2010-12-29 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07J1/00; A61P15/18 【发明人】高建永; 王永斋 【主权项内容】一种去氧孕烯的制备方法，以11α‑羟基‑18‑甲基‑雌甾‑4‑烯‑3，17‑二酮为起始物，依次包括以下步骤：1)将化合物2的3位羰基乙二硫醇缩酮保护，得化合物3；2)乙二醇缩酮保护化合物3的17位羰基，得化合物4；3)Birch还原反应消除化合物4的3位缩硫酮，得化合物5；4)氧化化合物5的11α‑羟基，得化合物6；5)化合物6的11位羰基经Wittig反应，得化合物7；6)将化合物7的17缩酮水解脱保护，得化合物8；7)将化合物8的17位羰基乙炔化，得化合物1。FSB00000225656100011.tif 【当前权利人】湖南科益新生物医药有限公司 【当前专利权人地址】湖南省常德市津市市工业集中区津市大道001号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】911101128024144919 【引证次数】5.0 【被引证次数】3 【他引次数】5.0 【被他引次数】3.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】14
