【摘要】 本发明公开了一种3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物及其合成方法。 本发明以铜、铁催化剂共催化炔丙基取代的丙二酸环(亚)异丙酯衍生物以及端炔和取 代的亚甲基丙二酸环(亚)异丙酯衍生物的串联加成，环化反应，高立体选择性的制备 3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物。本发明合成方法操作简单，方便有效， 产率高，与现有方法相比，具有以下优点：(1)属一锅法催化的多组分的反应，极大 限度的保持了原子经济性。(2)很好地控制了反应的区域选择性和立体选择性。(3) 用水做溶剂，经济环保。(4)原料方便易得，操作简单，后处理方便。(5)反应设备简 单，易于工业化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】焦 宁 【申请人类型】个人 【申请人地址】100191北京市海淀区学院路38号北大医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810118384.1 【申请日】2008-08-15 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101648930A 【公开公告日】2010-02-17 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101648930B 【授权公告日】2012-12-19 【授权公告年份】2012.0 【发明人】焦宁; 李丝; 贾薇 【主权项内容】1、一种3，4，5-多取代的-亚甲基-γ-丁酸内酯衍生物，其结构式为式I所示： id="icf0001" file="A2008101183840002C1.tif" wi="27" he="29" top= "43" left = "85" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>式I 其中，R1选自苯基，对位取代C1-10烷基的苯基，对位取代OR4给电子基的苯基， 对位取代COOR5拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯 基或(E)-CH2＝CHR6；其中，R4为C1-10烷基，R5为C1-10烷基，R6为氢或C1-10的烷基； R2选自氢，C1-10的烷基，苯基，对位取代C1-10烷基的苯基，对位取代OR7给电 子基的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR8拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’- 噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH2＝CHR9；其中，R7为C1-10烷基，R8为 C1-10烷基，R9为氢或C1-10的烷基； R2’选自氢，C1-10的烷基，苯基，对位取代C1-10烷基的苯基，对位取代OR7给电 子基的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR8拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’- 噻吩基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH2＝CHR9；其中，R7为C1-10烷基，R8为 C1-10烷基，R9为氢或C1-10的烷基； 或者R2和R2’共同为苯基，对位取代C1-10烷基的苯基，对位取代OR7给电子基 的苯基，卤素取代的苯基，对位取代COOR8拉电子基的苯基，邻甲基苯基，2’-噻吩 基，呋喃-2-基，(E)-苯乙烯基或(E)-CH2＝CHR9；其中，R7为C1-10烷基，R8为C1-10 烷基，R9为氢或C1-10的烷基； R3为氢或C1-8的烷基。 【当前权利人】焦宁 【当前专利权人地址】北京市海淀区学院路38号北大医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室
