【摘要】 本发明涉及一种手性α-烯基(或炔基)-α’-烷基哌啶及其N-Cbz衍生物的制备方法和应用。本发明提供了(式V)和(式VI)两种化合物。本发明所提供的制备方法是将(式IV)化合物在碱性条件下去苄基得到(式V)的化合物，将(式V)化合物与氯甲酸苄酯反应，生成(式VI)的化合物。(式V)和(式VI)化合物可以用于制备5-取代-氢化中氮茚天然生物碱。本发明提供的方法，操作简便、产率较高，可以大量制备手性N-α-烯基或炔基-α’-烷基哌啶。本发明对药物研究及其他领域具有重大意义。(式IV) (式V) (式VI) 【专利类型】发明授权 【申请人】清华大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】100084 北京市海淀区清华园 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810103033.3 【申请日】2008-03-28 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101250155B 【公开公告日】2010-12-01 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101250155B 【授权公告日】2010-12-01 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D211/08; C07D471/04 【发明人】胡跃飞; 刘惠; 王歆燕; 程国林; 苏德泳 【主权项内容】一种制备式(VIIa‑c)的化合物的方法，是将式(VIa‑c)的化合物与巴豆醛在Hoveyda‑Grubbs催化剂作用下在有机溶剂中发生烯烃复分解反应，得到式(VIIa‑c)的化合物；所述式(VIa‑c)和式(VIIa‑c)的化合物中，n为1、3或4，Cbz‑是苄氧羰基。FSB00000208919900011.tif 微信 【当前权利人】清华大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区清华园 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400000624D 【引证次数】4.0 【自引次数】4.0 【家族引证次数】4.0
