【摘要】 。本发明涉及具有CCR4拮抗作用的通式I的芳酰胺基噻唑类衍生物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物；通式I化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和预防与CCR4相关的疾病。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所; 北京大学 【申请人类型】科研单位,学校 【申请人地址】100850 北京市海淀区太平路27号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810180203.8 【申请日】2008-12-02 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747327A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747327B 【授权公告日】2013-03-27 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07D417/12; C07D277/46; A61K31/426; A61K31/427; A61P43/00; C07D417/00; C07D277/00 【发明人】李松; 王应; 赵芳; 马大龙; 肖军海; 凌笑梅; 孙薇; 田林杰; 王莉莉; 綦辉; 钟武; 张姝玙; 郑志兵; 谢元; 谢云德; 李行舟; 赵国明; 王晓奎; 周辛波; 刘洪英 【主权项内容】通式I化合物，其中：X选自：任选被取代的NH、氧原子、任选被氧化的硫原子、任选被单取代或二取代碳原子、碳碳双键、或者碳氮双键；Y是N或O，条件是当Y为O时，通式中A、B部分不同时存在；W选自芳香碳环、芳香杂环、芳香碳环烷基、芳香杂环烷基、C1-C8烷基、环烷基、或杂环烷基，其任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基；R1、R2各自独立地是氢或者是包含1至6个碳原子的直链或支链烷基，所述的直链或支链烷基任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基；B是包含1至6个碳原子的直链、支链烷基或环烷基，所述的直链、支链烷基或环烷基可以任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基、芳香碳环或芳香杂环；其中所述的芳香碳环或芳香杂环任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基；A是芳香碳环烷基或者芳香杂环烷基；其中所述的环可以是单-、二-或三-环，每个环由5-6个原子组成，所述芳香杂环中包括1-4个选自O、N或S的杂原子；所述的芳香碳环或芳香杂环任选被1-5个选自以下的取代基取代：卤素、硝基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6直链或支链烷基、C2-C6直链或支链烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、苯氧基、苄氧基、羧基或氨基；并且所述芳香碳环烷基和芳香杂环烷基基团中的烷基选自含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，在该直链或支链烷基中任选含有由N、O或S所形成的选自以下的连接团：酯、酰胺、醚；或者，当Y为N时，A和B与它们所连接的氮原子共同形成任选与苯环稠合的5至7元杂环，该杂环任选含有一个或两个独立选自N、O和S的另外的杂原子，并且该杂环任选被选自以下的取代基取代：羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、C1-C6烷基巯基、C1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基，及其药学可接受的盐或溶剂合物。F2008101802038C0000011.tif 【当前权利人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所; 北京大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区太平路27号; 北京市海淀区颐和园路5号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400002259P 【家族引证次数】4.0
