【摘要】 本发明涉及药物辛伐他汀的中间体辛伐酰胺二硅醚的一种制备方法，在本发明制备方法中洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺，保护洛伐酰胺分子中的羟基；然后用溴甲烷对洛伐酰胺二硅醚(IV)侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。本发明用生产氯霉素副产物HBr与甲醇直接反应，制取溴甲烷，替代昂贵的碘甲烷，形成循环经济，降低成本，简化工艺，节能环保。 【专利类型】发明申请 【申请人】北大方正集团有限公司; 西南合成制药股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦5层 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810239372.4 【申请日】2008-12-11 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747362A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07F7/18; C07F7/08; C07D309/30; A61P9/12; C07F7/00; A61P9/00; C07D309/00 【发明人】马德银; 张小均; 李杰 【主权项内容】微信 。一种制备辛伐他汀关键中间体－辛伐酰胺二硅醚的方法，该方法包括：1)、洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)、保护洛伐酰胺分子中的羟基；3)、用溴甲烷对洛伐酰胺二硅醚(IV)侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。 【当前权利人】北大方正集团有限公司; 北大国际医院集团有限公司; 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 【当前专利权人地址】北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦9层; ; 重庆市渝北区洪湖东路9号财富大厦B座19楼 【专利权人类型】其他有限责任公司 【统一社会信用代码】91110108101974963M 【引证次数】3.0 【他引次数】3.0 【家族引证次数】3.0
