【摘要】 本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素99mTc，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]2，所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物，进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取，达到更好的诊断效果。 【专利类型】发明授权 【申请人】北京大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】100191 北京市海淀区学院路38号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810239036.X 【申请日】2008-12-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101428148B 【公开公告日】2010-09-01 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101428148B 【授权公告日】2010-09-01 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K51/00; A61P35/00; A61K103/00N; A61K103/00 【发明人】王凡; 贾兵; 史继云 【主权项内容】一种RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽和放射性核素99mTc，其特征在于：所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体，即E[L-c(RGDxK)]2，所述连接剂L为PEG4或G3，所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述药代动力学修饰分子PKM为G2、G3、G4或PEG4，所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。 【当前权利人】广东瑞迪奥科技有限公司 【当前专利权人地址】广东省佛山市南海区桂城街道海五路28号华南国际金融中心1幢1708单元 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400002259P 【被引证次数】2 【被他引次数】2.0 【家族被引证次数】18
