【摘要】 本发明涉及药物辛伐他汀中间体的制备方法，本发明该方法包括以下步骤：1)洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)保护洛伐酰胺分子中的羟基；3)用磺酸单酯类、硫酸酯类化合物对洛伐酰胺二硅醚侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。辛伐酰胺二硅醚可用来制备辛伐他汀。本方法大大降低了制备辛伐他汀关键中间体的辛伐酰胺二硅醚成本；简化了生产工艺、提高产品纯度。 【专利类型】发明申请 【申请人】北大方正集团有限公司; 西南合成制药股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100871 北京市海淀区成府路298号方正大厦5层 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810239373.9 【申请日】2008-12-11 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747357A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747357B 【授权公告日】2012-07-25 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07F7/08; C07D309/30; A61P9/12; C07F7/00; A61P9/00; C07D309/00 【发明人】马德银; 谢伟彬 【主权项内容】一种制备辛伐他汀中间体-辛伐酰胺二硅醚的方法，该方法包括：1)、洛伐他汀与胺反应，制备洛伐酰胺；2)、保护洛伐酰胺分子中的羟基；3)、用磺酸酯类、硫酸酯类化合物对洛伐酰胺二硅醚侧链2-甲基丁酸酯的α-碳甲基化，得到辛伐酰胺二硅醚。 【当前权利人】新方正控股发展有限责任公司; 北大医药股份有限公司; 北大医疗管理有限责任公司; 北大医药股份有限公司 北大医疗产业集团有限公司; 北大国际医院集团有限公司; 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 【当前专利权人地址】广东省珠海市横琴新区华金街58号横琴国际金融中心大厦3007; 重庆市北碚区水土镇方正大道22号; ; ; ; 重庆市渝北区洪湖东路9号财富大厦B座19楼 【专利权人类型】其他有限责任公司 【统一社会信用代码】91110108101974963M 【引证次数】3.0 【被引证次数】4 【他引次数】3.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】5.0 【家族被引证次数】4
