【摘要】 本发明涉及伊曲康唑关键中间体三唑物的合成方法，它包括在催化剂、碱存在的有机溶剂中使顺式溴代酯与三氮唑反应，得到三唑物粗品，然后在有机溶剂中重结晶得到三唑物精品。采用本发明方法合成的中间体三唑物，具有操作简便，生产周期短，耗能少，成本低，安全性高，质量好的特点。同时所得到的中间体三唑物，收率高达80％以上，异构体杂质含量低于11％以下，更适合大规模的工业化生产伊曲康唑。 【专利类型】发明授权 【申请人】天津力生制药股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】300111 天津市南开区黄河道491号 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】南开区 【申请号】CN200810152807.1 【申请日】2008-11-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101391994B 【公开公告日】2010-12-29 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101391994B 【授权公告日】2010-12-29 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D405/06 【发明人】姜根华; 霍志甲; 王丽红; 张瑜 【主权项内容】伊曲康唑关键中间体三唑物(I)的合成方法，其特征在于该方法包括如下的步骤：a.在催化剂、碱存在的有机溶剂中，使化合物(II)与化合物(III)反应，得到化合物(I)粗品；b.将三唑物(I)粗品在有机溶剂中重结晶；其中所述的催化剂选自：聚乙二醇400～聚乙二醇1000及其混合物；所述的碱选自碱金属碳酸盐及其混合物；步骤a中的有机溶剂为二甲基亚砜；步骤b中的有机溶剂选自乙醇、异丙醇、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷或乙腈。FSB00000284463000011.tif 【当前权利人】天津力生制药股份有限公司 【当前专利权人地址】天津市南开区黄河道491号 【专利权人类型】股份有限公司 【统一社会信用代码】91120000103069502J 【引证次数】8.0 【被引证次数】1 【他引次数】8.0 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】8.0 【家族被引证次数】1
