【摘要】 一种制备用于作为合成(-)-加兰他敏(galantamine)的中间物的N-甲基- N-(2-(4-羟苯基)乙基)-5-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺的新颖方法,其包括使5- 羟基-4-甲氧基苯甲酸衍生物与N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺反应。 【专利类型】发明申请 【申请人】台湾神隆股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国台湾 【申请人地区】中国 【申请人城市】台湾省 【申请号】CN200880011762.4 【申请日】2008-04-02 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101674835A 【公开公告日】2010-03-17 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101674835B 【授权公告日】2013-12-11 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】A61K31/55 【发明人】王龙虎; 陈勇发; 朱利安·保罗·汉史克 【主权项内容】1.一种制备式I化合物的方法: 式I 其中Z为保护基团, 该方法包括: (1)以一偶合剂活化式II化合物: 式II Z为如上定义,以产生式III的活化化合物 式III 其中X为源于所使用的偶合剂的离去基团;及 (2)以下式的N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺(A12): A12 或A12化合物的酸盐与式III的活化化合物偶合,以产生式I化合物: 式I。 【当前权利人】台湾神隆股份有限公司 【当前专利权人地址】中国台湾 【引证次数】1.0 【被引证次数】12 【他引次数】1.0 【被他引次数】12.0 【家族引证次数】11.0 【家族被引证次数】13