【摘要】 本发明公开了一种5位-巯基磺酸取代的痂囊腔菌素A衍生物及其制备方法与应用。该制备方法是在pH值为10-14及避光的条件下，将痂囊腔菌素、巯基磺酸及溶剂混匀，反应完毕得到产物。该衍生物在缓冲溶液或生理盐水中溶解度达5.1mg/mL，满足静脉注射给药和血液中安全传输的要求；在此前提下保持了衍生物的优势亲脂性(脂水分配系数约为7)。生物实验证明该衍生物对人肺癌细胞(A549)的杀伤率相当于母体痂囊腔菌素的60％；鉴于痂囊腔菌素超高的光动力活性，该衍生物的光动力活性足以满足临床要求。结论：该衍生物无须进一步制剂、可直接用于静脉注射的临床光动力药物。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100080 北京市海淀区中关村北一街2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810223531.1 【申请日】2008-10-06 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101712642A 【公开公告日】2010-05-26 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101712642B 【授权公告日】2014-09-10 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07C323/22; C07C319/16; A61K31/185; A61P9/00; A61P7/00; A61P35/00 【发明人】赵井泉; 张杨; 谢杰; 顾瑛; 陈红霞; 张露勇 【主权项内容】一种5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物，其结构通式如式I所示：式I其中，所述式I结构通式中，R为S(CH2)nSO3H，2≤n≤6。F2008102235311C0000011.tif。 【当前权利人】中国科学院化学研究所 【当前专利权人地址】北京市海淀区中关村北一街2号 【统一社会信用代码】12100000400012238A 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0
