【摘要】 本发明公开了一种制备含烯键和炔键取代基的手性α，α’-二取代吡咯烷的N-Boc衍生物或N-Cbz衍生物的方法。制备式VI所示N-Boc衍生物的方法是将式V化合物先与NaOH或KOH的水溶液、醇类和四氢呋喃组成的混合液进行去苄基反应，再加入(Boc)2O进行反应；制备式VII所示N-Cbz衍生物的方法，是将式V化合物与CbzCl在有机溶剂中进行反应即可。其中，式V、式VI和式VII化合物中的R-和R1-，均为碳原子数为2-18的含烯键或炔键取代基。该方法不依赖于催化氢化方法，反应条件简单，反应产物产率高，均在75％以上，反应过程可用TLC进行跟踪，且由于N-Boc或N-Cbz衍生物更易发生去保护反应，在有机合成领域更适宜于官能团的转化，具有广阔的应用前景。(式V) (式VI) (式VII) 【专利类型】发明授权 【申请人】清华大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】100084 北京市海淀区清华园 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810055956.6 【申请日】2008-01-03 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101215252B 【公开公告日】2010-08-18 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101215252B 【授权公告日】2010-08-18 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D207/06 【发明人】胡跃飞; 王歆燕; 刘惠; 程国林 【主权项内容】一种制备含烯键和炔键取代基的手性α，α’-二取代吡咯烷的N-Boc衍生物的方法，包括如下步骤：1)将式V所示化合物与NaOH或KOH的水溶液、甲醇和四氢呋喃组成的混合液进行去苄基反应；2)向所述步骤1)的反应体系中加入(Boc)2O进行反应，得到式VI所示含烯键和炔键取代基的手性α，α’-二取代吡咯烷的N-Boc衍生物；其中，所述式V化合物和式VI化合物中的R-为CH≡C-、CH3C≡C-、PhC≡C-、CH2＝CH-或CH2＝CHCH2-；R1-为CH2＝CHCH2-； (式V) (式VI)。FSB00000067376400011.tif。 【当前权利人】清华大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区清华园 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400000624D 【引证次数】2.0 【被引证次数】2 【自引次数】2.0 【被自引次数】2.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】2
