【摘要】
一种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂及其制备方法,属于水滑石材料技术领域。这种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂的化学式为:(M2+)1-x(N3+)x(OH)2(5dFUR-)a(Bn-)bN(OH)3·mH2O。是一种药物-水滑石复合材料,该缓释剂中去氧氟尿苷的质量百分含量为29.72~38.85%;水的质量百分含量为4~11%;缓释持效期为0.1h~15h。其制备是先采用共沉淀法方法制备碳酸根型水滑石,然后烧制成复合氧化物LDO。将该复合氧化物LDO与去氧氟尿苷溶液混合,利用复原法将去氧氟尿苷组装入水滑石层间,得到具有缓释性能的去氧氟尿苷插层水滑石。优点在于:增强了稳定性,高其生物利用度;避免了去氧氟尿苷与胃肠道的直接接触,减少了对胃肠道的刺激作用。。
【专利类型】发明授权
【申请人】北京化工大学
【申请人类型】学校
【申请人地址】100029 北京市朝阳区北三环东路15号
【申请人地区】中国
【申请人城市】北京市
【申请人区县】朝阳区
【申请号】CN200810224432.5
【申请日】2008-10-15
【申请年份】2008
【公开公告号】CN101366722B
【公开公告日】2010-12-22
【公开公告年份】2010
【授权公告号】CN101366722B
【授权公告日】2010-12-22
【授权公告年份】2010.0
【IPC分类号】A61K31/7072; A61K47/02; A61K47/48; A61P35/00; A61K47/52
【发明人】张慧; 盘登科; 马文瑞; 段雪
【主权项内容】一种水滑石类去氧氟尿苷缓释剂,晶体结构为类水滑石材料的晶体结构,其特征在于:化学结构式为:(M2+)1‑x(N3+)x(OH)2(5dFUR‑)a(Bn‑)b·mH2O·N(OH)3,其中(M2+)1‑x(N3+)x(OH)2(5dFUR‑)a(Bn‑)b·mH2O,简写为5DFUR‑LDH;其质量百分含量为:5dFUR‑LDH:87.22%~95.16%;N(OH)3:4.84%~12.78%;其中5dFUR:29.72%~38.85%;缓释持效期为0.1h~15h;其中M2+为二价金属离子Zn2+、Mg2+中的任何一种;N3+为三价金属离子Al3+、Fe3+中的任何一种;5dFUR‑代表层间一价去氧氟尿苷阴离子;Bn‑为荷电量为n的无机阴离子;5dFUR‑LDH化学式中Bn‑为CO32‑、NO3‑中的任何1~2种,或者不存在;x=N3+/(M2++N3+),0