【摘要】 本发明提供了一种(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物的制备方法。在该方法中，(3R，5S)-3，5，6-三羟基己酸酯衍生物在碱及催化剂TEMPO衍生物的存在下用TCCA(三氯异氰脲酸)作为氧化剂进行氧化反应制得(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物，其中所述的碱为醋酸钠。与现有技术相比，本发明温和快速、操作简便、收率高，且所用氧化剂对环境友好、价廉易得、适于规模化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】上海医药工业研究院 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】200040 上海市北京西路1320号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】静安区 【申请号】CN200810204429.7 【申请日】2008-12-11 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747313A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D319/06; B01J31/02; C07D319/00 【发明人】张福利; 邱友春; 张椿年 【主权项内容】一种(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，式I所示的(3R，5S)-3，5，6-三羟基己酸酯衍生物在碱及式III所示的TEMPO衍生物催化剂的存在下用三氯异氰脲酸作为氧化剂进行氧化反应制得式II所示的(3R，5S)-3，5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物。其中：R1和R2都表示甲基或者R1是氢而R2是无取代基的苯基或有取代基的苯基；R3表示含1～4个碳原子的烷基；R4和R5都表示氢或含1～6个碳原子的烷氧基；或者R4表示氢，R5表示羟基、腈基、含1～6个碳原子的烷氧基、含1～6个碳原子的烷基羰氧基、含1～6个碳原子的烷基羰基氨基或芳基羰氧基。F2008102044297C0000011.tif ： 【当前权利人】上海医药工业研究院 【当前专利权人地址】上海市北京西路1320号 【引证次数】9.0 【被引证次数】6 【他引次数】9.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】6
