【摘要】 本发明涉及药物中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯新的合成工艺，属于化学合成技术领域。本发明采用5-甲基-1，3-苯二甲酸为原料，经酯化、还原、溴化、氰化和甲基化反应合成阿那曲唑中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯。利用硼氢化物进行还原的方法，反应在醚类溶剂中进行，整个工艺可以彻底避免使用四氯化碳等高毒性的溶剂；在甲基化反应中，以对甲苯磺酸甲酯代替价格昂贵的碘甲烷；产品3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯(2)的纯度高。 【专利类型】发明授权 【申请人】华东师范大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】200241 上海市东川路500号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】闵行区 【申请号】CN200810034511.X 【申请日】2008-03-13 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101239932B 【公开公告日】2010-09-01 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101239932B 【授权公告日】2010-09-01 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07C255/33; C07C253/14; C07D249/08N; C07D249/08 【发明人】吕伟; 梅玉华; 罗宇 【主权项内容】一种3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯的制备方法，包括如下步骤：其特征在于以5-甲基-1，3-苯二甲酸(9)为原料，采用硼氢化钾或硼氢化钠作为还原剂，以氯化锂、碘或者三氯化铝为助反应剂，将化合物(10)还原成二醇化合物(8)，且反应在醚类溶剂中进行；利用对甲苯磺酸甲酯为烷化剂，将二氰基化化合物(6)四甲基化，得到3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯(2)，其中化合物(10)为甲酯。FSB00000050213200011.tif 【当前权利人】苏州第壹制药有限公司 【当前专利权人地址】江苏省苏州市苏州工业园区华凌街1号 【统一社会信用代码】12100000425006133D 【引证次数】6.0 【他引次数】6.0 【家族引证次数】6.0 【家族被引证次数】5
