【摘要】 本发明公开了一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，用下述方法制成：(1)称取：难溶性抗肿瘤药物，环糊精、聚乙二醇、聚醚F-68、多元醇、海藻糖、胆酸盐；(2)将难溶性抗肿瘤药物和聚醚F-68溶解在无水乙醇中，蒸发至不再有乙醇蒸出为止；(3)将环糊精、聚乙二醇、多元醇、海藻糖和胆酸盐加入到注射用水中，制成聚合物溶液；(4)将聚合物溶液与步骤(2)获得的产物混和，经搅拌得到均匀透明的溶液；(5)微孔滤膜过滤，得到均匀透明的溶液；(6)冷冻干燥，得到一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂。本发明能大幅度提高难溶药物在水溶液中的溶解度，操作简单方便，有机残留少，制剂产品的稳定性高。 【专利类型】发明授权 【申请人】中国人民武装警察部队医学院 【申请人类型】学校 【申请人地址】300162 天津市河东区成林道武警医学院 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】河东区 【申请号】CN200810154095.7 【申请日】2008-12-15 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101439188B 【公开公告日】2010-11-10 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101439188B 【授权公告日】2010-11-10 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K47/48; A61K47/34; A61K9/19; A61K31/337; A61K31/365; A61K31/4745; A61K31/475; A61P35/00; A61K47/10; A61K47/69 【发明人】顾军; 韩香; 李灵芝; 张丽; 李建宇; 郭鹏; 龚海英 【主权项内容】一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂，其特征是用下述方法制成：(1)按质量称取：难溶性抗肿瘤药物5-200份，羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精10-810份、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000 10-800份、聚醚F-6810-800份、甘露醇或山梨醇10-800份、海藻糖0-800份、胆酸盐0-1800份；(2)将所述难溶性抗肿瘤药物和聚醚F-68溶解在无水乙醇中，所述难溶性抗肿瘤药物与无水乙醇的比为1mg/1～10ml，在0～80℃减压旋转蒸发至不再有乙醇被蒸出为止；(3)将称取的羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000、甘露醇或山梨醇、海藻糖和胆酸盐加入到注射用水中，所述羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精、聚乙二醇或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇2000、甘露醇或山梨醇、海藻糖和胆酸盐总质量与注射用水的比为1g/1～10ml，加入磷酸盐缓冲液，使溶液的pH为5.0～8.0，制成聚合物溶液；(4)将所述聚合物溶液与所述步骤(2)获得的产物混和，经过超声或搅拌得到均匀透明的溶液；(5)透过限为8000的半透膜透析或0.22μm的微孔滤膜过滤，得到淡黄色或无色均匀透明的溶液；(6)将步骤(5)获得的溶液进行冷冻干燥，得到一种难溶性抗肿瘤药物的聚合物冻干制剂。 【当前权利人】中国人民武装警察部队后勤学院 【当前专利权人地址】天津市东丽区汇智环路1号 【家族被引证次数】4
