【摘要】 本发明是关于芳香环、芳香杂环的丙酸类化合物及其衍生物、其制备方法、药物组 合物，以及它们作为内皮素受体拮抗剂在制备治疗高血压、肺动脉高压、局部缺血、血 管痉挛、心衰和肿瘤等疾病药物中的应用。 其中，基团定义如说明书所述。 【专利类型】发明申请 【申请人】天津药物研究院 【申请人类型】企业 【申请人地址】300193天津市南开区鞍山西道308号 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】南开区 【申请号】CN200810151499.0 【申请日】2008-09-22 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101684099A 【公开公告日】2010-03-31 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D239/60; C07D401/12; A61K31/506; A61K31/505; A61P9/12; A61P9/10; A61P9/04; A61P35/00; C07D239/00; A61P9/00; C07D401/00 【发明人】张大同; 徐为人; 谭初兵; 王玉丽; 汤立达; 张士俊; 刘巍 【主权项内容】1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中， R1为H、含C1-C5的直链或支链烷基、芳烃； R2、R3为H或C1-C5直链或支链烷基、-SR′、-COOR′、CONR′等取代基；R2和 R3可以采用相同或不同的取代基； R4为 id="icf0002" file="A2008101514990002C2.tif" wi="46" he="12" top= "126" left = "45" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>其中，X＝F、Cl、Br；Y＝N、CH，Z＝N、CH。 通式I化合物中含有两个手性中心，可以产生四个光学异构体，本发明包含了任 一光学异构体及其非对映异构体混合物。 【当前权利人】天津药物研究院 【当前专利权人地址】天津市南开区鞍山西道308号 【专利权人类型】有限责任公司(法人独资) 【统一社会信用代码】91120116401353106X 【被引证次数】2 【被自引次数】2.0 【家族被引证次数】2
