【摘要】 本发明公开了一种头孢菌素中间体7-ADCA的制备方法。该制备方法具有反应产率高、质量好的优势。本发明以青霉素G钾盐为原料，经过氧乙酸氧化成青霉素G亚砜，质量收率达到85％以上；以氢溴酸-吡啶盐为催化剂，六甲基硅脲为羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸，粗产品质量收率达到90％；再经过固定化的青霉素G酰化酶催化水解侧链后制得了7-ADCA。以青霉素G钾盐计，总质量收率达到40％以上。 【专利类型】发明申请 【申请人】杨石 【申请人类型】个人 【申请人地址】132013 吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园A座812号 【申请人地区】中国 【申请人城市】吉林市 【申请人区县】丰满区 【申请号】CN200810051386.3 【申请日】2008-11-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101735246A 【公开公告日】2010-06-16 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D501/18 【发明人】杨石 【主权项内容】一种制备7-ADCA(7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸)(I)的方法。其特征为：以青霉素G钾盐(II)为原料，经氧化剂氧化成青霉素G亚砜(III)；青霉素G亚砜(III)以适当的催化剂为催化剂，加入羧基保护试剂，扩环重排得到头孢G酸(V)；头孢G酸(V)再经过酶催化水解侧链后制得了7-ADCA(I)。F2008100513863C0000011.tif, F2008100513863C0000012.tif, F2008100513863C0000013.tif, F2008100513863C0000014.tif 【当前权利人】杨石 【当前专利权人地址】吉林省吉林市高新区深圳街86号创业园A座812号 【引证次数】2.0 【被引证次数】11 【他引次数】2.0 【被他引次数】11.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】11
