【摘要】 本发明是关于由下式(I)代表的化合物: 及其医药上可接受的盐、立体异构物、镜像异构物、前药及 溶剂化物。这些化合物可作为增强神经突触生长及预防或治疗 与HDAC有关疾病(尤其是肿瘤或细胞增殖疾病)的药剂;它们 亦可作为促进神经生长的药剂。特别地,本发明化合物可作为 抗神经退化疾病及脊髓肌肉萎缩症的药剂。 【专利类型】发明申请 【申请人】彦臣生技药品股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国台湾 【申请人地区】中国 【申请人城市】台湾省 【申请号】CN200810215685.6 【申请日】2008-09-12 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101643464A 【公开公告日】2010-02-10 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101643464B 【授权公告日】2014-07-23 【授权公告年份】2014.0 【发明人】黄中洋; 陈嘉南; 黄伟展; 黄致翔; 纪俐伶; 游秋萍 【主权项内容】1.一种如下式(I)代表的化合物, 其中 R1及R2各自独立为OH、OC(=O)烷基、O-烷基、S-烷基、 N-烷基、O-烯基、S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N- 炔基、O-C3-8环烷基、S-C3-8环烷基、N-C3-8环烷基、O-不饱 和5-至10-元单环或双环、S-不饱和5-至10-元单环或双环、 N-不饱和5-至10-元单环或双环、烷基、烯基、炔基、C3-8 环烷基、不饱和5-至10-元单环或双环、或饱和或不饱和的 包括至少一选自N、O及S的群组的杂原子的5-至10-元杂环; 或 R1及R2一起形成二氧戊环; R3及R4各自独立为OH、OC(=O)烷基、O-烷基、S-烷基、 N-烷基、O-烯基、S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N- 炔基、O-C3-8环烷基、S-C3-8环烷基、N-C3-8环烷基、O-不饱 和5-至10-元单环或双环、S-不饱和5-至10-元单环或双环、 N-不饱和5-至10-元单环或双环、烷基、烷烯基(alkylenyl)、 炔基、C3-8环烷基、不饱和的5-至10-元单环或双环、或饱和 或不饱和的包括至少一选自N、O及S的群组的杂原子的5- 至10-元杂环; R5为C4-16烷基或C4-16烯基,其中所述烷基或烯基为未经取 代或经一或多个C1-6烷基、OH、卤素、CN、NO、N3、NH2、 CHO、OR9、SR9、NR9或COOR9取代; R6为C2-12烷基或C2-12烯基,其中所述烷基或烯基为未经取 代或经一或多个C1-6烷基、OH、卤素、CN、NO、N3、NH2、 CHO、OR9、SR9或NR9取代;或 R5及R6中之一为氢、卤素或OH,另一为C4-16烷基或C4-16 烯基,其中所述C4-16烷基或C4-16烯基是未经取代或经一或多 个C1-6烷基、OH、NH2、卤素、CN、NO或N3取代; R7及R8各自独立为氢、卤素、OH、NH2、COOH、CHO、CN、 NO、C1-6烷基、=O、O-烷基、S-烷基、N-烷基、O-烯基、 S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N-炔基,其中所述C1-6 烷基未经取代或经OH、NH2、COOH、卤素、CN、NO或CHO 取代;或R7及R8一起形成一双键、C3-6烷基、或5-至10-元杂 环,其中所述5-至10-元杂环包括至少一选自N、O及S的群 组的杂原子; R9为苯基、C(=O)R10、C(=O)OR10或苄基;及 R10为OH、NHOH、NH2、C1-6烷基、苯基或苄基; 限制条件为当R1、R2、R3及R4为OH时,R5不为 id="icf0002" file="A2008102156850003C1.tif" wi="55" he="20" top= "245" left = "27" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>且R6不为 id="icf0003" file="A2008102156850003C2.tif" wi="30" he="14" top= "245" left = "110" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>或H;或当R1、 R2、R3及R4为OH且R5为H时,R6不为 id="icf0004" file="A2008102156850004C1.tif" wi="56" he="14" top= "29" left = "124" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>或 及其医药上可接受的盐、立体异构物、镜像异构物、前 药及溶剂化物。 【当前权利人】御华生医股份有限公司 【当前专利权人地址】中国台湾台北市 【家族被引证次数】TRUE