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用于抑制组织蛋白去乙酰酶的化合物专利

发布时间:2026-06-20

【摘要】 本发明是关于由下式(I)代表的化合物: 及其医药上可接受的盐、立体异构物、镜像异构物、前药及 溶剂化物。这些化合物可作为增强神经突触生长及预防或治疗 与HDAC有关疾病(尤其是肿瘤或细胞增殖疾病)的药剂;它们 亦可作为促进神经生长的药剂。特别地,本发明化合物可作为 抗神经退化疾病及脊髓肌肉萎缩症的药剂。 【专利类型】发明申请 【申请人】彦臣生技药品股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国台湾 【申请人地区】中国 【申请人城市】台湾省 【申请号】CN200810215685.6 【申请日】2008-09-12 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101643464A 【公开公告日】2010-02-10 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101643464B 【授权公告日】2014-07-23 【授权公告年份】2014.0 【发明人】黄中洋; 陈嘉南; 黄伟展; 黄致翔; 纪俐伶; 游秋萍 【主权项内容】1.一种如下式(I)代表的化合物, 其中 R1及R2各自独立为OH、OC(=O)烷基、O-烷基、S-烷基、 N-烷基、O-烯基、S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N- 炔基、O-C3-8环烷基、S-C3-8环烷基、N-C3-8环烷基、O-不饱 和5-至10-元单环或双环、S-不饱和5-至10-元单环或双环、 N-不饱和5-至10-元单环或双环、烷基、烯基、炔基、C3-8 环烷基、不饱和5-至10-元单环或双环、或饱和或不饱和的 包括至少一选自N、O及S的群组的杂原子的5-至10-元杂环; 或 R1及R2一起形成二氧戊环; R3及R4各自独立为OH、OC(=O)烷基、O-烷基、S-烷基、 N-烷基、O-烯基、S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N- 炔基、O-C3-8环烷基、S-C3-8环烷基、N-C3-8环烷基、O-不饱 和5-至10-元单环或双环、S-不饱和5-至10-元单环或双环、 N-不饱和5-至10-元单环或双环、烷基、烷烯基(alkylenyl)、 炔基、C3-8环烷基、不饱和的5-至10-元单环或双环、或饱和 或不饱和的包括至少一选自N、O及S的群组的杂原子的5- 至10-元杂环; R5为C4-16烷基或C4-16烯基,其中所述烷基或烯基为未经取 代或经一或多个C1-6烷基、OH、卤素、CN、NO、N3、NH2、 CHO、OR9、SR9、NR9或COOR9取代; R6为C2-12烷基或C2-12烯基,其中所述烷基或烯基为未经取 代或经一或多个C1-6烷基、OH、卤素、CN、NO、N3、NH2、 CHO、OR9、SR9或NR9取代;或 R5及R6中之一为氢、卤素或OH,另一为C4-16烷基或C4-16 烯基,其中所述C4-16烷基或C4-16烯基是未经取代或经一或多 个C1-6烷基、OH、NH2、卤素、CN、NO或N3取代; R7及R8各自独立为氢、卤素、OH、NH2、COOH、CHO、CN、 NO、C1-6烷基、=O、O-烷基、S-烷基、N-烷基、O-烯基、 S-烯基、N-烯基、O-炔基、S-炔基、N-炔基,其中所述C1-6 烷基未经取代或经OH、NH2、COOH、卤素、CN、NO或CHO 取代;或R7及R8一起形成一双键、C3-6烷基、或5-至10-元杂 环,其中所述5-至10-元杂环包括至少一选自N、O及S的群 组的杂原子; R9为苯基、C(=O)R10、C(=O)OR10或苄基;及 R10为OH、NHOH、NH2、C1-6烷基、苯基或苄基; 限制条件为当R1、R2、R3及R4为OH时,R5不为 id="icf0002" file="A2008102156850003C1.tif" wi="55" he="20" top= "245" left = "27" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>且R6不为 id="icf0003" file="A2008102156850003C2.tif" wi="30" he="14" top= "245" left = "110" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>或H;或当R1、 R2、R3及R4为OH且R5为H时,R6不为 id="icf0004" file="A2008102156850004C1.tif" wi="56" he="14" top= "29" left = "124" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="yes"/>或 及其医药上可接受的盐、立体异构物、镜像异构物、前 药及溶剂化物。 【当前权利人】御华生医股份有限公司 【当前专利权人地址】中国台湾台北市 【家族被引证次数】TRUE

  • 【摘要】一种光驱读写数据的方法,其中光驱具有一主轴马达用以转动一光 盘片,以及一读写头用以读取或写入数据于光盘片。所述方法的步骤包 括了第一次调整该读写头的位置,使读写头与光盘片中心间具有一特定 距离,其中当读写头与光盘片中心间维持在上述特
  • 【摘要】一种快闪存储器储存系统及其数据写入方法,此快闪存储器储存系统 包括控制器以及电性连接至此控制器的连接器、快取存储器、单层存储单 元NAND快闪存储器与多层存储单元NAND快闪存储器。当控制器通过连 接器从主机中接收到欲写入至MLC
  • 【摘要】一种纳米远红外线皮带,其带身的数个经线单元的其中的纤维丝与缝线以及与该经 线单元交错编织的数条以上的纬线都具有纳米远红外线与负离子,无论带身能伸缩或不 能伸缩,当配戴使用于人体的腰部时可倍增人体接受纳米远红外线的照射,进而达到更 佳
  • 【摘要】本发明是一种附有刷具的莲蓬头,所述的莲蓬头结构中包括有驱动单元与刷体,驱动单元可在取得电力后提供刷毛转动的作用。本案主要包括马达与数个斜齿轮或齿盘,其能以最节省体积与厚度的方案,达成驱动刷毛转动的目的。如此,所述的莲蓬头在洗浴出水同
  • 【摘要】本发明公开了一种电子装置,包括一底座及至少一可插拔单元。底座包括一第一散热器,其中第一散热器具有一第一导热接触面。可插拔单元包括一第二壳体以及一热源,其中第二散热器位于第二壳体内,第二散热器具有一第二导热接触面。当可插拔单元插入于底
  • 【摘要】本发明揭示一种多计算机切换系统,为客户端计算机设置链接库,提供 多计算机切换器操作协议,以供客户自行开发对多计算机切换器的操作管理。 该多计算机切换系统包括链接库、客户端程序、多计算机切换器操作协议转 换层、操作协议解编译层以及应用