【摘要】 本发明涉及一种立体选择性地合成β-核苷(如2’-脱氧-2，2’-二氟胞苷)的方法。 【专利类型】发明申请 【申请人】药华医药股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国台湾台北市南港区园区街3号13层 【申请人地区】中国 【申请人城市】台湾省 【申请号】CN200880118959.8 【申请日】2008-11-06 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101883570A 【公开公告日】2010-11-10 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101883570B 【授权公告日】2013-06-19 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】A61K31/7076; A61K38/20; A61K38/21 【发明人】C-Y·朱; W-D·李; W·李; C·K·黄 【主权项内容】一种制备式(I)β-核苷化合物的方法，其中：R1为H、烷基、芳基烷基、烷基二芳基甲硅烷基、三烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、烷基羰基或芳基羰基；R2为RC(O)-、RR’NC(O)-、ROC(O)-、RC(S)-、RR’NC(S)-或ROC(S)-；R和R’各自独立地为H、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基；R3和R4各自独立地为H或氟；及B为其中，R5为H、烷基或芳基；R6为H、烷基、烯基、卤素或芳基；X为N或C-R”，R”为H、烷基、烯基、卤素或芳基；及Y为氨基保护基；所述方法包括在过渡金属盐存在下，使式(II)的四氢呋喃化合物：其中，R1、R2、R3和R4如上述定义，而L为氟、氯、溴或碘，与下式的核碱基衍生物反应：其中，R5、R6和Y如上述定义，而Z为羟基保护基。FPA00001146396100011.tif, FPA00001146396100012.tif, FPA00001146396100013.tif, FPA00001146396100021.tif 【当前权利人】药华医药股份有限公司 【当前专利权人地址】中国台湾台北市南港区园区街3号13层 【引证次数】4.0 【被引证次数】8 【他引次数】4.0 【被自引次数】2.0 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】13.0 【家族被引证次数】14
