【摘要】 本发明设计了一种新型18F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类化合物，其特征是：同时具有2-18F-4-硝基苯甲酰和α-氨基酸结构，并有取代基R位于羧基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A。该种化合物合成简单、标记率高。该种化合物在肿瘤组织中吸收多，且清除较慢，而在正常组织和血液中摄取低或清除快。且具有很高的肿瘤/血液比值和肿瘤/正常组织比值，特别是脑正常组织比值，肿瘤和脑本底的区分度高。本发明还涉及该种化合物作为PET脑肿瘤显像剂的应用。 【专利类型】发明申请 【申请人】北京师范大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】100875 北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810167555.X 【申请日】2008-10-10 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101723847A 【公开公告日】2010-06-09 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101723847B 【授权公告日】2013-01-16 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07C233/83; C07C231/12; A61K51/04; A61K101/02 【发明人】齐传民; 乔雅丽; 刘航; 贺勇; 张淑婷; 李桂霞; 许荆立 【主权项内容】一种新型18F标记对硝基苯甲酰胺基酸类化合物，其特征是：一端具有2-18F-4-硝基苯甲酰结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R位于羧基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A：式AF200810167555XC0000011.tif。： 【当前权利人】北京师范大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学 【统一社会信用代码】12100000400010056C 【被引证次数】6 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】6
