【摘要】 本发明提供了一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿 嘧啶核苷锂盐的合成方法，以简便易得的2′-脱氧尿苷和生物素酰氨基己酰-N-羟基琥珀酰 亚胺酯为原料经过5步反应得到目标化合物的锂盐与现有合成工艺相比，本发明的合成方法 合成原料容易获得、收率较高、反应条件温和且容易控制、分离纯化方法容易操作，适用于 大量制备。 【专利类型】发明申请 【申请人】北京红惠新医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】102600北京市大兴区北京生物工程与医药产业基地天富大街9号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】大兴区 【申请号】CN200810166947.4 【申请日】2008-09-28 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101684134A 【公开公告日】2010-03-31 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101684134B 【授权公告日】2012-07-04 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07H19/10 【发明人】刘晔; 吴劲昌; 蔡阳; 刘延春; 牟红涛 【主权项内容】1.一种5-[3-(生物素酰氨基己酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷 锂盐的合成工艺，其特征是包括以下合成步骤： 1)以5-(3-三氟乙酰胺基)-丙烯基-2’-脱氧脲嘧啶核苷为起始物在磷酸三甲酯，三氯 氧磷和焦磷酸三正丁胺盐等试剂作用下进行三磷酸化，其产物处理后用氨水作用脱去胺基保 护基生成化合物2； 2)化合物2用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化； 3)化合物2与生物素酰氨基己酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯反应生成化合物3； 4)化合物3用硅胶柱层析，用不同比例的醇和氨水系统洗脱线化； 5)化合物3在高氯酸锂丙酮溶液中发生沉淀，得到目标产物5-[3-(生物素酰氨基己 酰)-胺基]-丙烯基-2’-去氧-5’-三磷酸尿嘧啶核苷。 【当前权利人】北京红惠新医药科技有限公司 【当前专利权人地址】北京市大兴区北京生物工程与医药产业基地天富大街9号 【专利权人类型】有限责任公司(法人独资) 【统一社会信用代码】91110115745459932G 【被引证次数】1 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】1
