【摘要】 本发明公开了一种主要用于抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的山豆根多糖硫 酸酯的制备方法。该方法包括酯化试剂的制备、山豆根多糖悬浮液的制备、 酯化反应、脱氨和纯化等步骤后制得山豆根多糖硫酸酯。本发明方法通过对 山豆根多糖进行硫酸化的修饰，基于其硫酸根具强负电荷，能与病毒分子结 合而阻断病毒对细胞的吸附，从而抑制病毒的反向转录酶(RT)；另一方面， 硫酸根聚阴离子与受体细胞表面的正电荷分子结合，干扰病毒对受体细胞的 吸附，消除病毒引起的细胞病变，从而使药物保存原多糖功能的同时，增强 了其抗病毒的疗效。本发明还涉及上述方法制得的山豆根多糖硫酸酯。 【专利类型】发明申请 【申请人】上海中医药大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】201203上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路1200号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】浦东新区 【申请号】CN200810043813.3 【申请日】2008-09-26 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101684162A 【公开公告日】2010-03-31 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C08B37/00; A61P1/16; A61P31/12 【发明人】李琴韵; 金树根; 蒋小丰; 张名洋; 罗瑜; 胡蓓莉; 娄月丽 【主权项内容】1.山豆根多糖硫酸酯的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤： (1)酯化试剂的制备：按照体积比吡啶∶氯磺酸＝10∶(2～3)分别量 取吡啶和氯磺酸；将附有冷凝装置和搅拌装置的容器置于冰浴中，加入吡啶， 剧烈搅拌下缓慢滴加氯磺酸，继续搅拌20～50分钟，得到酯化试剂； (2)山豆根多糖悬浮液的制备：按照质量比山豆根多糖粉末∶N，N-二甲 基甲酰胺＝(0.5～1.5)∶(40～45)称取山豆根多糖粉末和N，N-二甲基甲酰 胺，将山豆根多糖粉末悬浮于N，N-二甲基甲酰胺中，得到山豆根多糖悬浮液； (3)酯化反应：按照体积比酯化试剂∶山豆根多糖悬浮液中的N，N-二甲 基甲酰胺＝(25～35)∶70量取酯化试剂，将山豆根多糖悬浮液缓慢加入到酯 化试剂中，于50～70℃水浴下搅拌反应2～5小时； (4)脱氨：待反应溶液冷却至室温，用浓度为2.0～4.0mol/L NaOH中 和至pH值为6～8后，反应液减压蒸馏，除去吡啶、N，N-二甲基甲酰胺和水， 残留物加蒸馏水溶解，然后在搅拌下缓慢加入95％乙醇至含醇量达70％～80 ％，析出沉淀，静置12～24小时，离心分离得到沉淀物； (5)纯化：将沉淀物溶于蒸馏水中，流动水透析48～72小时，蒸馏水 透析12～24小时，得到除去小分子杂质后的水溶液，搅拌下缓慢加入95％乙 醇至含醇量达70％～80％，析出沉淀，静置12～24小时，离心，收集沉淀物， 冷冻干燥，得山豆根多糖硫酸酯。 【当前权利人】上海中医药大学 【当前专利权人地址】上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路1200号 【统一社会信用代码】123100004250263451 【被引证次数】9 【被自引次数】3.0 【被他引次数】6.0 【家族被引证次数】9
