【摘要】 本发明涉及由以下式(1)或式(2)表示的1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟 基丙基]哌嗪的光学异构体R或S，还涉及它们的制备方法，其特征是用R-或S-对甲苯磺酰 缩水甘油酯与1-萘酚反应生成的中间体与1-(2-甲氧苯基)哌嗪反应得到，或者用消旋环氧氯 丙烷与1-萘酚反应生成的中间体与1-(2-甲氧苯基)哌嗪反应得到。另外还涉及该光学异构体 R或S的应用和其所有生理上可接受的无机盐类或有机盐类。由于该光学异构体R和S为选 择性α1肾上腺素受体拮抗剂，对前列腺增生和高血压有明显抑制作用，且比目前临床上使 用的α1受体阻断剂具有更高的选择性和更小的毒副作用，因此可用于制备治疗前列腺增生 和高血压的药物。 【专利类型】发明申请 【申请人】广州医学院 【申请人类型】学校 【申请人地址】510182广东省广州市东风西路195号 【申请人地区】中国 【申请人城市】广州市 【申请人区县】越秀区 【申请号】CN200810029427.9 【申请日】2008-07-14 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101628899A 【公开公告日】2010-01-20 【公开公告年份】2010 【发明人】袁牧; 陈敏生; 刘宇平; 朱柳; 季红; 黄碧云; 余清声; 白宝清 【主权项内容】 1.下述以式(1)或式(2)表示的化合物： 式(1) 式(1)。 【当前权利人】广州医学院 【当前专利权人地址】广东省广州市东风西路195号 【被引证次数】2 【被自引次数】1.0 【家族被引证次数】2
