【摘要】 一种呋苄西林酸的合成方法，是将6-APA加入卤代烷烃中，以碱化剂溶解得到溶液a；将α-呋喃酰脲基苯乙酸钠溶解在卤代烷烃中，酯化得到α-呋喃酰脲基苯乙酸的酸酐溶液b；溶液a与溶液b在-20～0℃进行缩合反应后，调整pH＝5.5～6.7使溶液分相，回收有机相，在水相中加入提取剂，酸化分层，于有机相中滴加萃取剂析出呋苄西林酸结晶。本发明的呋苄西林酸合成方法全部采用忌水反应，产品收率达到78％以上，纯度提高到90％以上，总杂质含量降低到10％以下，生产过程简单，质量稳定。 【专利类型】发明授权 【申请人】华北制药集团山西博康药业有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】030021 山西省太原市晋源区化工路1号 【申请人地区】中国 【申请人城市】太原市 【申请人区县】晋源区 【申请号】CN200810080290.X 【申请日】2008-12-30 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101456867B 【公开公告日】2010-08-18 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101456867B 【授权公告日】2010-08-18 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D499/60 【发明人】刘秀兰; 陆晨阳; 李忠华; 李祖文; 郭锦玉; 周改平; 任青花; 张毅 【主权项内容】一种呋苄西林酸的合成方法，包括以下步骤：1)将6-APA加入卤代烷烃中，搅拌下加入碱化剂使其溶解，待溶液澄清后得到溶液a；2)将α-呋喃酰脲基苯乙酸钠溶解在卤代烷烃中，在催化剂N-甲基吗啉或N-乙基吗啉存在下加入酯化剂氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯进行酯化反应，得到α-呋喃酰脲基苯乙酸的酸酐溶液b；3)于-20～0℃条件下，将溶液a滴加入溶液b中进行缩合反应，反应结束后，调整反应液的pH＝5.5～6.7，使溶液分相，回收有机相，留取水相待用；4)在步骤3)所得水相中加入提取剂，混合后酸化至pH＝2～3，使静置分层，弃去水相，留取有机相待用；5)在步骤4)所得有机相中滴加萃取剂，搅拌析出结晶，过滤、洗涤、干燥得到呋苄西林酸；其中，所述的碱化剂为二乙胺、三乙胺、一异丙胺或二异丙胺中的一种，所述的提取剂为醋酸乙酯、醋酸丁酯、三氯甲烷或三氯乙烷中的一种。。 【当前权利人】朗致集团江西医药有限公司 【当前专利权人地址】江西省赣州市南康区龙岭家具基地产业大道1号 【家族被引证次数】2
