【摘要】 头孢呋辛酸的合成方法，包括步骤：(1)以7-氨基头孢烷酸和甲氧亚胺基呋喃乙酸铵为原料，先进行N-酰化反应，再将反应产物的3位乙酰基水解掉，最后在水相中用盐酸结晶析出MDCC；(2)MDCC和强氨甲酰化试剂氯磺酰异氰酸酯在有机溶剂中进行亲核加成得到氯磺酰化头孢呋辛，水解后得到头孢呋辛酸，然后产品结晶。本发明的主要技术特点是：步骤(1)水解的时候避免了采用强碱性环境，而是采用条件温和的酶法水解，使得产品的收率提高8％以上可达到93％，与此同时可提高产品的稳定性。步骤(2)头孢呋辛酸在水相环境结晶，有利于杂质及酸性介质的去除，可以提高产品的稳定性，同时降低生产成本。 【专利类型】发明授权 【申请人】山东鑫泉医药中间体有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】256100 山东省淄博市沂源县城沂蒙路2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】淄博市 【申请人区县】沂源县 【申请号】CN200810016496.6 【申请日】2008-06-07 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101289456B 【公开公告日】2010-12-15 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101289456B 【授权公告日】2010-12-15 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D501/34; A61P31/04 【发明人】刘成学; 陈传贵; 周磊 【主权项内容】一种头孢呋辛酸的合成方法，包括如下步骤： (1)以7‑氨基头孢烷酸和甲氧亚胺基呋喃乙酸铵为原料，先进行N‑酰化反应，再将反应产物的3位的乙酰基水解掉，最后在水相中用盐酸结晶析出去氨甲酰头孢呋辛； (2)去氨甲酰头孢呋辛和强氨甲酰化试剂氯磺酰异氰酸酯在有机溶剂中进行亲核加成得到氯磺酰化头孢呋辛，水解后得到头孢呋辛酸，然后产品结晶； 其特征在于步骤(1)7‑氨基头孢烷酸和甲氧亚胺基呋喃乙酸铵完成N‑酰化反应后，用头孢菌素酯水解酶来去除3位的乙酰基，然后在水相中用盐酸结晶析出去氨甲酰头孢呋辛。 。 【当前权利人】山东鑫泉医药有限公司 【当前专利权人地址】山东省淄博市沂源县经济开发区 【引证次数】1.0 【被引证次数】2 【他引次数】1.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】17
