【摘要】 本发明涉及5-取代基-2-(4-取代苯基)-6，7-二氢吡唑并[1，5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物及其应用，其中：R1代表氢、C1～4烷基、烷氧基、卤素、硝基；R2代表氢、C1～4烷基、C1～2-芳基、芳香基。所述化合物的合成方法是：将1，2-二溴乙烷与3-取代苯基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸钾做缚酸剂的条件下，在乙腈中回流反应制得1-(2-溴乙基)-3-取代苯基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯的衍生物，然后将得到的衍生物在在乙腈溶液中与胺，碘化钾做催化剂，反应得到5-取代基-2-(4-取代苯基)-6，7-二氢吡唑并[1，5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物。本发明所述化合物通过药理实验评价具有抑制人肺癌A549细胞增殖，即抗肿瘤的明显效果。 【专利类型】发明授权 【申请人】山东大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】250100 山东省济南市历城区山大南路27号 【申请人地区】中国 【申请人城市】济南市 【申请人区县】历城区 【申请号】CN200810140080.5 【申请日】2008-09-24 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101367819B 【公开公告日】2010-08-18 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101367819B 【授权公告日】2010-08-18 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D487/04; A61K31/4985; A61P35/00 【发明人】赵宝祥; 苗俊英; 张尚立; 张金花 【主权项内容】下述通式(I)的化合物，其中：R1代表氢，2-甲基，2-乙基，2-丙基，2-异丙基，2-丁基，2-异丁基，2-叔丁基，2-仲丁基，4-甲基，4-乙基，4-丙基，4-异丙基，4-丁基，4-异丁基，4-叔丁基，4-仲丁基，2-甲氧基，2-乙氧基，4-甲氧基，4-乙氧基，2-氯，2-溴，4-氯，4-溴之一；R2代表氢，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，苄基，2-甲基苄基，2-乙基苄基，2-丙基苄基，2-异丙基苄基，2-丁基苄基，2-异丁基苄基，2-叔丁基苄基，2-仲丁基苄基，4-甲基苄基，4-乙基苄基，4-丙基苄基，4-异丙基苄基，4-丁基苄基，4-异丁基苄基，4-叔丁基苄基，4-仲丁基苄基，2-甲氧基苄基，2-乙氧基苄基，4-甲氧基苄基，4-乙氧基苄基，2-氯苄基，2-溴苄基，4-氯苄基，4-溴苄基，2-硝基苄基，4-硝基苄基，2-甲基苯乙基，2-乙基苯乙基，2-丙基苯乙基，2-异丙基苯乙基，2-丁基苯乙基，2-异丁基苯乙基，2-叔丁基苯乙基，2-仲丁基苯乙基，4-甲基苯乙基，4-乙基苯乙基，4-丙基苯乙基，4-异丙基苯乙基，4-丁基苯乙基，4-异丁基苯乙基，4-叔丁基苯乙基，4-仲丁基苯乙基，2-甲氧基苯乙基，2-乙氧基苯乙基，4-甲氧基苯乙基，4-乙氧基苯乙基，2-氯苯乙基，2-溴苯乙基，4-氯苯乙基，4-溴苯乙基，2-硝基苯乙基，4-硝基苯乙基，3，4-二甲基苯乙基，3，4-二甲氧基苯乙基，3，4-二乙氧基苯乙基，3，4-二氯苯乙基，3，4-二溴苯乙基，3，4-二硝基苯乙基，3-(6-甲基吡啶)甲基，3-(6-乙基吡啶)甲基，3-(6-丙基吡啶)甲基，3-(6-异丙基吡啶)甲基，3-(6-丁基吡啶)甲基，3-(6-异丁基吡啶)甲基，3-(6-仲丁基吡啶)甲基，3-(6-叔丁基吡啶)甲基，3-(6-甲氧吡啶)甲基，3-(6-乙氧吡啶)甲基，3-(6-氯吡啶)甲基，3-(6-溴吡啶)甲基，3-(6-硝基吡啶)甲基之一。FSB00000064787300011.tif （，） 【当前权利人】山东大学 【当前专利权人地址】山东省济南市历城区山大南路27号 【统一社会信用代码】12100000495570303U 【引证次数】24.0 【他引次数】24.0 【家族引证次数】24.0 【家族被引证次数】9
