【摘要】 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有环丙烷并氮杂环的头孢菌素衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、As-、m、n、p和s的意义如说明书中定义，另外，还提供了这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。 【专利类型】发明申请 【申请人】山东轩竹医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】250101 山东省济南市高新开发区天辰大街2518号 【申请人地区】中国 【申请人城市】济南市 【申请人区县】历城区 【申请号】CN200810157274.6 【申请日】2008-10-06 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101798315A 【公开公告日】2010-08-11 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101798315B 【授权公告日】2012-07-04 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D501/46; A61K31/546; A61P31/04 【发明人】黄振华 【主权项内容】通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：其中：R1和R2分别独立的为氢原子或氨基保护基；X为CR7或N，R7为氢原子或卤素原子；R3为氢原子，未被取代或被卤素原子、羟基、羧基、氨基取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；R4为COO-或COOR8，R8为氢原子或羧基保护基；R5为氢原子，未被取代或被羧基、氨甲酰基、氨基磺酰基、氨基、硝基、氰基、磺酸基、羟基或卤素原子取代的C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基；R6为(1)氢原子，羧基，氨基，硝基，氰基，羟基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酸胺基，卤素原子，未被取代或被羧基、氨基、硝基、氰基、羟基、磺酸基、氨甲酰基、氨基磺酰基、卤素原子取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基C1-6烷基或杂环基C1-6烷基，(2)ZR9，Z为-CO-、-SO2-、-SO-、-NHCO-、-NHSO2-、-NHSO-、-O-、-S-，R9为未被取代或被Q取代的C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、杂环基或杂环基C1-6烷基，所述的Q为羧基、氨基、羟基、卤素原子、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、磺酸基、氨甲酰基C1-6烷基、氨基磺酰基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基胺基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基胺基亚磺酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基亚磺酰基、C1-6烷基氧羰基或C1-6烷基羰氧基；p为1～3的整数；m和n分别独立的为0～5的整数，并且1≤m+n≤5；As-为阴离子；s为0、1、2或3，当R4为COO-时，s为0，当R4为COOR8时，s为1、2或3。F2008101572746C0000011.tif 【当前权利人】吉林四环制药有限公司 【当前专利权人地址】吉林省通化市梅河口市湘江路66号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】9137010073816735XL 【被引证次数】1 【被他引次数】1.0 【家族引证次数】2.0 【家族被引证次数】1
