【摘要】 本发明属于医药技术领域，公开了具有抗菌活性的通式(I)所示的头孢抗生素衍生物、其药学上可接收的盐、其易水解的酯、其水合物及其酯或盐的水合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和X的定义同说明书中定义，另外，还提供了这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。 【专利类型】发明授权 【申请人】山东轩竹医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】250101 山东省济南市高新开发区天辰大街2518号A座 【申请人地区】中国 【申请人城市】济南市 【申请人区县】历下区 【申请号】CN200810005382.1 【申请日】2008-02-03 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101245079B 【公开公告日】2010-07-07 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101245079B 【授权公告日】2010-07-07 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D501/59; A61K31/546; A61P31/04 【发明人】黄振华 【主权项内容】如下所述的化合物：(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(N-甲基-4，5-二氢噻唑-2-基)-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，或(6R，7R)-7-[[2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-[(异丙氧亚氨基)-2-羧酸]]乙酰胺基]-3-[[N-1-(4，5-二氢噻唑-2-基)-1-甲基-氮杂环丁烷-3-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐，及其药学上可接受的盐。 【当前权利人】北京锐业制药有限公司 【当前专利权人地址】北京市大兴区北京经济技术开发区隆庆街12号 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】9137010073816735XL 【引证次数】2.0 【他引次数】2.0 【家族引证次数】2.0
