【摘要】 本发明涉及阿加曲班中间体N2-(3-甲基-8喹啉磺酰基)-NG-硝基-L-精氨酸的制备方法。它是在碳酸钠水溶液中，使NG-硝基-L-精氨酸与3-甲基-8-喹啉磺酰氯-THF溶液反应；反应完毕，蒸出THF，水层用有机溶剂提取，加入THF，调PH为2-3，再加入无机盐固体饱和水层；分出THF加入干燥剂，搅拌10-24小时，测定THF的水份小于1％；再加入分子筛进行干燥，控制THF的水份小于0.2％，然后直接与(2R，4R)4MPE进行反应。本发明较好的解决了N2-(3-甲基-8喹啉磺酰基)-NG-硝基-L-精氨酸的水分控制问题，保证了酰氨化反应的顺利进行，满足了大规模工业化生产的需要。。 【专利类型】发明授权 【申请人】天津泰普药品科技发展有限公司; 天津药物研究院药业有限责任公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】300193 天津市南开区鞍山西道308号 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】南开区 【申请号】CN200810084149.7 【申请日】2008-03-27 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101348463B 【公开公告日】2010-06-02 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101348463B 【授权公告日】2010-06-02 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D215/36; C07D401/12 【发明人】田青松; 赵健; 朱建强; 周学福; 张殿镇; 瞿虹; 吴民义; 杨胜利; ; 胡雅萍; 刘秀颖 【主权项内容】1.阿加曲班中间体N2-(3-甲基-8-喹啉磺酰基)-NG-硝基-L-精氨酸的制备方法，该方法按下列步骤进行：(1)在碳酸钠水溶液中，使化合物(II)与化合物(III)-THF溶液反应；其中化合物(II)与化合物(III)的摩尔比为1∶1-1.2；(2)反应完毕，蒸出THF，水层用有机溶剂提取，然后加入THF，调pH为2-3，再加入无机盐固体饱和水层，静置；(3)分出THF加入干燥剂，搅拌10-24小时，测定THF的水份小于1％；(4)再加入分子筛干燥，静置，测定THF的水份小于0.2％； 化合物(II) 化合物(III)。 【当前权利人】天津药物研究院药业有限责任公司; 天津泰普制药有限公司 【当前专利权人地址】天津市滨海新区滨海科技园惠新路29号; 天津市滨海新区天津经济开发区新业八大街101号 【专利权人类型】有限责任公司; 有限责任公司(法人独资) 【统一社会信用代码】91120104744021840A; 91120116238991799D 【引证次数】9.0 【被引证次数】5 【他引次数】9.0 【被他引次数】5.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】16
