【摘要】 本发明提供一种制备孟鲁司特钠的方法,其包括将醇钠与孟鲁司特酸在有机溶剂中反应,其中所述孟鲁司特酸通过酸化孟鲁司特环己胺而得到。本发明提供一种新的制备不合苯乙烯和内酯杂质的孟鲁司特钠的方法,其总产率可与欧洲专利第737, 186号所揭露方法的产率相媲美。此外,本发明还提供一种方法,其不需分离不稳定的甲磺酸且能在较高反应温度下更容易地操作后续的偶合反应。 【专利类型】发明授权 【申请人】台耀化学股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】中国台湾桃园县芦竹乡和平街36-1号 【申请人地区】中国 【申请人城市】台湾省 【申请号】CN200810083198.9 【申请日】2008-03-06 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101323589B 【公开公告日】2010-10-06 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101323589B 【授权公告日】2010-10-06 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D215/18; C07D413/12; C07D263/04; A61P43/00 【发明人】洪瑞德; 魏庆鹏 【主权项内容】一种制备孟鲁司特钠的方法,其包括将醇钠与孟鲁司特酸在有机溶剂中反应,其中所述孟鲁司特酸由结晶盐形式的孟鲁司特环己胺酸化产生,孟鲁司特环己胺通过环己胺与孟鲁司特酸的反应而产生,孟鲁司特酸是通过式IV化合物噁唑啉官能团的脱保护后酸化形成的FSB00000132701000011.tif。 【当前权利人】台耀化学股份有限公司 【当前专利权人地址】中国台湾桃园县芦竹乡和平街36-1号 【引证次数】8.0 【被引证次数】2 【他引次数】8.0 【被自引次数】2.0 【家族引证次数】8.0 【家族被引证次数】13