【摘要】 本发明涉及具有CCR4拮抗作用的通式I的三取代的手性内酰胺类衍生物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物；通式I化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和预防与CCR4相关的疾病。 ： 【专利类型】发明申请 【申请人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所; 北京大学 【申请人类型】科研单位,学校 【申请人地址】100850 北京市海淀区太平路27号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810180204.2 【申请日】2008-12-02 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747253A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747253B 【授权公告日】2013-01-16 【授权公告年份】2013.0 【IPC分类号】C07D207/27; C07D401/12; C07D403/12; C07D417/14; A61K31/4025; A61K31/454; A61K31/5377; A61P43/00 【发明人】李松; 王应; 孙薇; 马大龙; 肖军海; 凌笑梅; 赵芳; 田林杰; 王莉莉; 綦辉; 郑志兵; 孙哲; 钟武; 谢元; 谢云德; 李行舟; 赵国明; 周辛波; 王晓奎; 刘洪英 【主权项内容】通式I化合物，其中：R1选自：包含1至6个碳原子的直链或支链烷基，包含5至10个原子的芳香碳环、芳香杂环、芳香稠环或芳香杂稠环；其中所述的芳香碳环、芳香杂环、芳香稠环或芳香杂稠环任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基；R2选自：包含C1-C6碳原子的直链或支链烷基，包含1至2个选自O、N或S原子的C1-C6直链或支链烷基，包含4至8个碳原子的饱和环，包含4至8个碳原子的芳香碳环，包含1至2个选自O、N或S原子的五至八元饱和杂环，包含1至2个选自O、N或S原子的五至八元芳香杂环或芳香杂稠环，吡咯烷酮基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、唑咪烷基、烷氧基、任选取代的氨基；其中所述的芳香碳环、芳香杂环或芳香杂稠环任选被选自以下的取代基单或多取代：卤素、腈基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基；X和Y各自独立地选自NH和O；n是1或2；m是0、1、2或3；P选自：包含1至6个碳原子的直链或支链烷基，饱和环烷基，含有一个杂原子的饱和环烷基，或含有5至7个碳原子的芳香环，Ar是芳香碳环或者包含1至4个选自O、N或S原子的芳香杂环；其中所述的环可以是单-、二-或三-环，每个环由5至6个原子组成；并且所述的芳香碳环或芳香杂环任选被1至5个选自以下的取代基取代：卤素、硝基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6直链或支链烷基、C2-C6直链或支链烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、苯氧基、苄氧基、羧基或氨基，其消旋体或旋光异构体，及其药学可接受的盐和溶剂合物。F2008101802042C0000011.tif 【当前权利人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所; 北京大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区太平路27号; 北京市海淀区颐和园路5号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400002259P 【被引证次数】2 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】2
