【摘要】 本发明涉及“酰胺取代的咪唑[1，2-a]吡啶类化合物、制备方法及其用途”。本发明化合 物(I)是微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)和/或载脂蛋白B(Apo B)分泌的抑制剂并且适用于，例 如，体重调节(management)以及治疗肥胖和相关的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药 物组合物，并且涉及使用所述化合物，单独使用或与包括降脂药在内的其他药剂联合使用， 治疗肥胖、动脉粥样硬化和有关疾病和/或病症。。： 【专利类型】发明申请 【申请人】北京珅奥基医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100085北京市海淀区开拓路5号中关村生物医药园A205室 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810117738.0 【申请日】2008-08-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101643475A 【公开公告日】2010-02-10 【公开公告年份】2010 【发明人】孟坤; 汤劐菱; 李靖 【主权项内容】1、式(I)的化合物，其药学上可接受的盐，或者所述化合物或所述盐的前药 其中， R1取代在式(I)的6位或7位上，并具有下面的结构： L是-C(O)N(R7)-； X是N或C(R8)； R2，R8和R7相互独立是H，(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基； R10，和R11相互独立是H，(C1-C6)烷基，卤素； R3和R4相互独立是H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C8)环烷基， 芳基，杂芳基，芳烷基(C1-C3)；杂芳基烷基(C1-C3)；或R3和R4与它们相连的氮原子一 起构成(C4-C10)的杂环基；其中烷基，环烷基，杂环基，芳基，杂芳基部分可被1个或多 个独立选择的R9取代； R6和R9彼此独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、叠氮基、氨基、羟基、羧基、(C1-C6) 烷基、(C2-C6)烷氧基、甲氧基、单，二或三卤代(C2-C6)烷基、全氟代(C2-C4)烷基、 三氟甲基、三氟甲基(C1-C5)烷基、单，二或三卤代(C2-C6)烷氧基、三氟甲基(C1-C5) 烷氧基、(C1-C6)烷硫基； R5是任选被1个或多个独立选择的R9取代的苯基或吡啶基；或者R5是OR12，其中 R12是(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、单，二或三卤代(C2-C6)烷基、全氟代(C2-C4) 烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C5)烷基。 【当前权利人】北京珅奥基医药科技有限公司 【当前专利权人地址】北京市海淀区开拓路5号中关村生物医药园A205室 【专利权人类型】有限责任公司(外商投资企业法人独资) 【统一社会信用代码】911101087951404441
