【摘要】 本发明公开了一种更适合于工业化的制备高纯度富马酸喹硫平 的制备方法，以11-哌嗪-二苯并[B，F][1，4]硫氮杂卓二盐酸盐为起始原 料，经过N-取代及成盐，共两步反应合成富马酸喹硫平，其得到的 精制品纯度高，操作方法简单，生产成本低、收率高，更适合工业化 生产，通过加入相转移催化剂，缩短了反应时间。 【专利类型】发明申请 【申请人】北京德众万全药物技术开发有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100097北京市海淀区四季青金庄3号万全大厦 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810222433.6 【申请日】2008-09-17 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101676275A 【公开公告日】2010-03-24 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101676275B 【授权公告日】2014-05-07 【授权公告年份】2014.0 【IPC分类号】C07D281/16 【发明人】陈拥军; 谌伦华; 贺永宁; 焦育红 【主权项内容】1.一种富马酸喹硫平(如式I)的制备方法，包括下列步骤： 式I a.以11-哌嗪-二苯并[B，F][1，4]硫氮杂卓二盐酸盐为起始原料，与2-(2-氯乙氧 基)乙醇在溶剂中对接，加入相转移催化剂，碱性化合物为辅酸剂，碱金属碘化 物为引发剂，得2-[2-(4-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基-1-哌嗪基)乙氧基]-乙醇； b.使上述2-[2-(4-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基-1-哌嗪基)乙氧基]-乙醇，先 成盐酸盐，用有机溶剂1萃取，用无机碱中和、调PH值，用有机溶剂2萃取， 然后再与富马酸在溶剂中成盐，得到富马酸喹硫平粗品； c.富马酸粗品加入乙酸乙酯室温搅拌，得到高纯度的富马酸精制品。 【当前权利人】海南盛科生命科学研究院 【当前专利权人地址】海南省海口市南海大道279号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91110108700006024G 【引证次数】11.0 【被引证次数】3 【他引次数】11.0 【被他引次数】3.0 【家族引证次数】12.0 【家族被引证次数】3
