【摘要】 本发明涉及一种制备伊洛马司他的新方法。该方法包括：将色氨 酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备色氨酰甲胺；将色氨酰甲胺与丁二酸 单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备式(IV)中间体；将式(IV)中间体脱 除叔丁酯，得到下式(V)中间体；将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合 反应，得到伊洛马司他。本发明的方法工艺简单、成本降低。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100850北京市海淀区太平路27号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810144968.6 【申请日】2008-08-18 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101654426A 【公开公告日】2010-02-24 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101654426B 【授权公告日】2013-04-17 【授权公告年份】2013.0 【发明人】刘克良; 韩寒; 梁远军; 许笑宇 【主权项内容】1、制备下式(I)的伊洛马司他的方法， 该方法包括： (a)将色氨酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备式(II)的色氨酰甲胺； (b)在缩合剂的存在下，将式(II)的色氨酰甲胺与下式(III)的丁二 酸单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备下式(IV)的中间体； (c)将式(IV)的中间体脱除叔丁酯，得到下式(V)的中间体； (d)将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合反应，得到式(I)的伊洛马 司他；以及，任选地 (e)将所得的式(I)的伊洛马司他通过重结晶方法进行精制。 【当前权利人】中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 【当前专利权人地址】北京市海淀区太平路27号 【被引证次数】TRUE 【家族被引证次数】TRUE
