【摘要】 本发明公开了氮杂糖类化合物及其合成方法及应用，属于药物化学领域。本发明以葡萄糖、半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖和核糖为原料，通过“一釜连续合成法”合成了N-烷基化氮杂糖化合物。本发明化合物的结构中用羰基代替了羟甲基，结构新颖，在治疗Gaucher病以及作为免疫抑制剂方面表现出了很好的活性，并且细胞毒实验证明大部分化合物的毒性很低。突变型Gaucher病病人皮肤成纤维细胞试验表明，本发明氮杂糖类化合物显示出治疗Gaucher病的药理活性。MTT试验和皮肤移植小鼠实验表明，本发明氮杂糖类化合物显示出较强的细胞免疫和体液免疫活性。 【专利类型】发明申请 【申请人】北京大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】100871 北京市海淀区颐和园路5号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810240131.1 【申请日】2008-12-18 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747259A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747259B 【授权公告日】2012-02-15 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D211/36; C07D211/72; A61K31/44; A61P37/06 【发明人】叶新山; 王冠男 【主权项内容】1.式(I)、式(II)或式(III)所示通式结构的氮杂糖类化合物或其可药用的盐：式(I) 式(II) 式(III)R1选自氢原子、苄基、对甲氧基苄基、烯丙基、-(CH2)aCH3、-(CH2)bOH、-(CH2)cO(CH2)dCH3、-(CH2)eN[(CH2)fCH3]2、-(CH2)gC(O)NHama、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；其中，ama为金刚烷，n选自0或1中的任一整数；a、b、c、d、e、f或g各自独立选自2至18中的任一整数；R2选自氢原子、苄基、对甲氧基苄基、乙酰基、苯甲酰基或三甲基硅基；R3选自氢原子、苄基、乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；R4选自氢原子、苄基、乙酰基、苯甲酰基、苄氧羰酰基或叔丁氧羰酰基；OR2选自任意的立体构型。 【当前权利人】北京大学 【当前专利权人地址】北京市海淀区颐和园路5号 【专利权人类型】公立 【统一社会信用代码】12100000400002259P 【被引证次数】2 【被自引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】2
