【摘要】 本发明公开了一种手性3-羟基吡咯酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R，R1，R2均选自下述基团：C1-C6烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基。本发明提供的制备该类化合物的方法，是在手性路易斯酸作为催化剂的条件下，式II结构通式所示的化合物进行分子内的对映选择性加成反应，得到目标产物。催化剂的用量为式II结构通式所示化合物的摩尔用量的0.01-200％。反应温度为-78-150℃，反应时间为0.1-120小时。本发明所用原料烯酰胺极易大量制备；催化剂价廉易得，在空气中稳定；反应条件温和，产率非常高，产物易分离纯化。本发明可用于光学纯的3-羟基-3-芳基-四氢吡咯类药物合成。。 【专利类型】发明申请 【申请人】中国科学院化学研究所 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】100080 北京市海淀区中关村北一街2号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】海淀区 【申请号】CN200810226050.6 【申请日】2008-11-04 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101735134A 【公开公告日】2010-06-16 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07D207/38; C07B53/00; B01J31/12; B01J31/22; C07D207/00; B01J31/16 【发明人】王梅祥; 王德先; 杨罗 【主权项内容】一种手性3-羟基吡咯酮类化合物，为R构型或S构型，其结构通式如式I所示：(式I)所述式I结构通式中，R，R1，R2均选自下述基团：氢原子、C1-C6的烷基、烯丙基、苄基和含有取代基的苯基；其中，所述含有取代基的苯基中，所述取代基为氢原子、C1-C6的烷基、氟、氯、溴、甲氧基、二甲基氨基或三氟甲基。F2008102260506C0000011.tif 【当前权利人】中国科学院化学研究所 【当前专利权人地址】北京市海淀区中关村北一街2号 【统一社会信用代码】12100000400012238A 【被引证次数】10 【被自引次数】6.0 【被他引次数】4.0 【家族被引证次数】10
