【摘要】 本发明提供了一种静脉注射用具有高的包封率和低的初始释放度的前列腺素E1胶束制剂，其含有治疗有效量的前列腺素E1、PEG衍生化磷脂、氢化磷脂、以及药学上可接受的辅剂，其中所述PEG衍生化磷脂为聚乙二醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基结合而形成，PEG衍生化磷脂和氢化磷脂之和的总磷脂与前列腺素E1的摩尔比在80∶1～500∶1的范围内。本发明的纳米微粒给药系统是冻干制剂，加入生理上可接受的溶剂复溶后，形成具有高的包封率和低的初始释放度的纳米载药胶束，静脉注射给药后，可明显提高前列腺素E1的生物利用度，对微循环障碍血管具有更强、更持久的药理作用。 【专利类型】发明授权 【申请人】中国科学院生物物理研究所; 北京百奥药业有限责任公司 【申请人类型】企业,科研单位 【申请人地址】100101 北京市朝阳区大屯路15号 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】朝阳区 【申请号】CN200810105113.2 【申请日】2008-04-25 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101278913B 【公开公告日】2010-08-18 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101278913B 【授权公告日】2010-08-18 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K9/127; A61K31/5575; A61P9/08; A61P9/00 【发明人】梁伟; 付劼; 王亚芹 【主权项内容】一种静脉注射用前列腺素E1胶束制剂，其含有治疗有效量的前列腺素E1、PEG衍生化磷脂、氢化磷脂、以及药学上可接受的辅剂，其中所述PEG衍生化磷脂为聚乙二醇2000衍生化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，PEG衍生化磷脂和氢化磷脂之和的总磷脂与前列腺素E1的摩尔比在80∶1～500∶1的范围内，氢化磷脂占总磷脂的摩尔比例范围为50％～90％。 【当前权利人】中国科学院生物物理研究所; 北京百奥药业有限责任公司 【当前专利权人地址】北京市朝阳区大屯路15号; 北京市昌平区科技园区超前路29号101室 【专利权人类型】; 有限责任公司(法人独资) 【统一社会信用代码】12100000400011120K; 91110114101146762F 【引证次数】2.0 【被引证次数】2 【自引次数】1.0 【他引次数】1.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】4.0 【家族被引证次数】4
