【摘要】 本发明涉及化学合成领域，具体涉及一类α-乙酰氨基肉桂酸的一锅式制备方法。本发明的制备方法是将甘氨酸在乙酸溶液中与乙酸酐反应，然后再加入无水乙酸钠，再减压蒸馏除去乙酸，然后再加入乙酸酐和取代的苯甲醛反应制得中间产物，然后将中间产物进行水解反应得到最终产物。本发明将甘氨酸乙酰化反应、Erlenmyer缩合反应、和水解反应合并，适当控制反应条件，可得到一类α-乙酰氨基肉桂酸。本发明采用“一锅式”反应，原料价廉易得，节省中间步骤，操作简单，生产成本低，产品收率高。 ： 【专利类型】发明申请 【申请人】北京金源化学集团有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】100029 北京市朝阳区惠新东街甲2号北奥大厦18层 【申请人地区】中国 【申请人城市】北京市 【申请人区县】朝阳区 【申请号】CN200810227853.3 【申请日】2008-12-02 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747224A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07C233/05; C07C231/02; C07C233/00; C07C231/00 【发明人】张和平; 李海滨; 陈朝晖; 邱明建; 张雅丽; 于淑利; 赵磊; 于冰; 何琼 【主权项内容】采用“一锅式”反应制备结构式(II)化合物的方法，所述方法包括如下步骤：a)以醋酸为介质，甘氨酸和醋酐合成乙酰甘氨酸，b)然后加入乙酸钠反应，c)再减压蒸馏除去乙酸，d)加入乙酸酐和(I)，经反应得到固体产物，e)将固体产物进行水解反应，最终得到产品(II)，其特征在于：一锅法即在一个反应器中进行反应，其中间产物不需分离和提纯，直接作为后续步骤的反应物，具有操作简单，条件温和，溶剂用量少，环境友好，生产成本低等特点。其中R1、R2、R3、R4和R5彼此相同或不同，并且可以代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基、具有1-6个碳原子的烷基磺酰基、硝基、氰基、苯基、苯氧基、氨基、羟基、具有1-6个碳原子的烷氨基或每个烷基部分均具有1-6个碳原子的二烷基氨基，或R1、R2、R3、R4和R5表示的任何两个相邻取代基可以形成可含有1-4个氧和/或氮和/或硫杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环。F2008102278533C0000011.tif 【当前权利人】北京金源化学集团有限公司 【当前专利权人地址】北京市朝阳区惠新东街甲2号北奥大厦18层 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】911100007214441973 【引证次数】3.0 【被引证次数】2 【他引次数】3.0 【被他引次数】2.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】2
