【摘要】 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)，III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用，降低环境污染，反应收率高、操作简便，适于规模化生产。 【专利类型】发明申请 【申请人】上海医药工业研究院 【申请人类型】科研单位 【申请人地址】200040 上海市北京西路1320号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】静安区 【申请号】CN200810204428.2 【申请日】2008-12-11 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747265A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101747265B 【授权公告日】2012-06-06 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D215/14; C07D215/00 【发明人】张福利; 邱友春; 张椿年 【主权项内容】一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：其中：R＝甲基或乙基；2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的路易斯酸催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品；所获得的2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III)的粗品直接经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。F2008102044282C0000011.tif 【当前权利人】上海医药工业研究院 【当前专利权人地址】上海市北京西路1320号 【引证次数】2.0 【被引证次数】6 【他引次数】2.0 【被自引次数】1.0 【被他引次数】5.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】6
