【摘要】 一种固相合成西曲瑞克的方法，包括以下步骤：以Fmoc-Linker-MBHA-Resin作起始原料，按照固相合成的方法，依次连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，获得保护的十肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用HBTU/HOBT或DIC/HOBT中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的十肽树脂后，进行乙酰化反应，然后同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得醋酸西曲瑞克，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，获得醋酸西曲瑞克醋酸盐或三氟醋酸盐。 【专利类型】发明授权 【申请人】吉尔生化(上海)有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】200241 上海市闵行区紫月路519号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】闵行区 【申请号】CN200810043454.1 【申请日】2008-06-06 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101284863B 【公开公告日】2010-11-03 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101284863B 【授权公告日】2010-11-03 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07K1/04; C07K1/06; C07K1/20 【发明人】徐红岩; 金健林; 袁莹; 葛刚 【主权项内容】一种固相合成西曲瑞克的制备方法，其特征是包括以下步骤：以芴甲氧羰基4-甲苯氢胺树脂作起始原料，按照固相合成的方法，依次连接芴甲氧羰基脯氨酸，芴甲氧羰基(2，2，4，6，7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰)精氨酸，芴甲氧羰基亮氨酸，芴甲氧羰基-D-瓜氨酸，芴甲氧羰基(叔丁基)酪氨酸，芴甲氧羰基(叔丁基)丝氨酸，芴甲氧羰基-3-D-吡啶丙氨酸，芴甲氧羰基-4-氯-D-苯丙氨酸，获得保护的十肽树脂，其间依次脱去芴甲氧羰基，用苯并三氮唑-N，N，N′，N′磷酸-四甲基脲六氟酯/1-羟基苯骈三唑或N，N-二异丙基碳化二亚胺/1-羟基苯骈三唑中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的十肽树脂后，进行乙酰化反应，然后同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得醋酸西曲瑞克粗品，将醋酸西曲瑞克粗品溶于乙腈/水溶液中过滤，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，获得醋酸西曲瑞克醋酸盐或醋酸西曲瑞克三氟醋酸盐。 【当前权利人】滨海吉尔多肽有限公司 【当前专利权人地址】江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园 【专利权人类型】外商投资企业 【统一社会信用代码】913101156073884276 【引证次数】3.0 【被引证次数】8 【自引次数】1.0 【他引次数】2.0 【被他引次数】8.0 【家族引证次数】3.0 【家族被引证次数】21
