【摘要】 本发明涉及3-取代芳香基丙酸的实用合成方法。不仅改善了已知既有方法存在的成本高，反应时间长，后处理复杂，不利于应用操作的缺点，而且解决了由于涉及催化氢化还原反应，常规方法不适用于苯环上带有硝基、卤素等基团的醛为原料来制备3-取代苯基丙酸的问题。技术解决方案是以芳香甲醛和二甲亚叉基丙二酸酯为原料，在甲酸-饱和脂肪胺混合溶剂中回流反应，再通过碱化萃取，酸化萃取纯化，直接得到高纯度的3-取代芳香基丙酸。 【专利类型】发明申请 【申请人】上海药明康德新药开发有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 【申请人地区】中国 【申请人城市】上海市 【申请人区县】浦东新区 【申请号】CN200810044127.8 【申请日】2008-12-17 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101747171A 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【IPC分类号】C07C51/09; C07C59/64; C07C69/767; C07C67/30; C07C205/56; C07D213/65 【发明人】林文斌; 陈小珍; 王秋华; 肖贻崧; 郑吉富; 贺海鹰; 陈曙辉 【主权项内容】一种3-取代芳香基丙酸的快速合成方法，其特征在于包括以下步骤，以取代芳香甲醛为原料，在甲酸-饱和脂肪胺混合溶剂中与二甲亚叉基丙二酸酯回流反应，再通过碱化萃取，酸化萃取纯化，得到3-取代芳香基丙酸，其特征反应式表示为：其中，X＝CH或N；R＝烷基、烷氧基、烷硫基、卤素或硝基中的一种。F2008100441278C0000011.tif 微信 【当前权利人】上海药明康德新药开发有限公司 【当前专利权人地址】上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91310115737480897E 【引证次数】1.0 【被引证次数】7 【他引次数】1.0 【被他引次数】7.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】7
