【摘要】 本发明提供了一种具有缓释效果的疏水性环糊精包合物，由疏水性环糊精的叔丁醇溶液和含有亲水性药物的水相溶液混合形成的单相溶液干燥制得；所述叔丁醇溶液与水相溶液的体积比为1～100∶3，所述环糊精与亲水性药物的摩尔质量比为1～10∶1。本发明还公开了这种包合物的制备方法，包括制备疏水性环糊精叔丁醇溶液、亲水性药物的水相溶液、将二者混合形成单相溶液、干燥等步骤。本发明还公开了所述环糊精包合物在制药中的应用。与常释制剂相比，疏水性环糊精与水溶性药物形成包合物后能降低水溶性药物的溶解度和溶出速度，延缓药物的释放。本工艺过程简单、操作方便、周期短、能耗低、有机溶剂无残留，适合工业化生产。 【专利类型】发明授权 【申请人】广东药学院 【申请人类型】学校 【申请人地址】510006 广东省广州市大学城外环东路280号 【申请人地区】中国 【申请人城市】广州市 【申请人区县】番禺区 【申请号】CN200810028921.3 【申请日】2008-06-20 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101301476B 【公开公告日】2010-08-11 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101301476B 【授权公告日】2010-08-11 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】A61K47/48; A61K47/40; A61K9/14; A61K9/16; A61K9/22; A61K9/52; A61K31/137N; A61K31/155N; A61K31/496N; A61K31/554N; A61K38/28N; A61P3/10N; A61P9/10N; A61P31/04N; A61P11/00N; A61K31/137; A61K31/155; A61K31/496; A61K31/554; A61K38/28; A61K47/69; A61P3/10; A61P9/10; A61P11/00; A61P31/04 【发明人】吕竹芬; 刘志挺; 陈燕忠; 谢清春; 申楼; 温玉琴 【主权项内容】一种具有缓释效果的疏水性环糊精包合物，其特征在于由疏水性环糊精的叔丁醇溶液和含有亲水性药物的水相溶液混合形成的单相溶液经冷冻干燥法制得；所述的亲水性药物为盐酸二甲双胍、硫酸沙丁胺醇、盐酸地尔硫卓、盐酸环丙沙星或胰岛素中的一种；所述叔丁醇溶液与水相溶液的体积比为1～100∶3，所述环糊精与亲水性药物的摩尔质量比为１～10∶1。 【当前权利人】广东药学院 【当前专利权人地址】广东省广州市大学城外环东路280号 【家族被引证次数】3
