【摘要】 本发明公开了9-N-取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用,其化学式如式(I)所示,其中,n选自1~6;R选自H、氨基、C1~C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环;m选自0~1;阴离子X-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c-mycDNA具有很强的相互作用,显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性,对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用。实验证明,本发明的9-N-取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,而对正常细胞毒性小,可用于制备抗癌药物。本发明的9-N-取代小檗碱衍生物,其制备方法简单,效能显著,具有很大的药物市场前景。。: 【专利类型】发明授权 【申请人】中山大学 【申请人类型】学校 【申请人地址】510275 广东省广州市新港西路135号 【申请人地区】中国 【申请人城市】广州市 【申请人区县】海珠区 【申请号】CN200810027095.0 【申请日】2008-03-28 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101255158B 【公开公告日】2010-06-23 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101255158B 【授权公告日】2010-06-23 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D455/03; A61K31/4375; A61P35/00 【发明人】黄志纾; 古练权; 马彦; 欧田苗; 侯金强 【主权项内容】9-N-取代小檗碱衍生物,其化学式如式(I)所示:其中,n选自1~6,n为自然数;R选自H、氨基、C1~C6的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环;m选自0或1;X-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子。F2008100270950C00011.tif。: 【当前权利人】中山大学 【当前专利权人地址】广东省广州市新港西路135号 【统一社会信用代码】121000004558631445 【引证次数】1.0 【自引次数】1.0 【家族引证次数】1.0 【家族被引证次数】4