【摘要】 一种合成瑞舒伐他汀钙关键中间体[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-烷基磺酰基-5- 基]甲酸酯III的方法，以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸酯为原料，包括缩合、环化， 成盐、氧化各步骤，其反应路线如如右示， 其中R1选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基，R2选自C1～C6的烷基，C6～C12 的芳基。本发明的优点：将化合物I与酸成盐得到固体物化合物II，产品质量得 到了提高，提高了产率，包装，储存、运输、使用比较方便，有利于后续反应， 从而避免了精馏，柱色谱分离等低效、高耗、繁琐的操作，并且只需要一次氧化 过程即可得到化合物III。 【专利类型】发明申请 【申请人】中山奕安泰医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】528437广东省中山市火炬开发区国家健康基地仲景路 【申请人地区】中国 【申请人城市】中山市 【申请人区县】中山市 【申请号】CN200810029532.2 【申请日】2008-07-12 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101624377A 【公开公告日】2010-01-13 【公开公告年份】2010 【发明人】韩勇; 黄仲斌; 戴连华; 谌淳; 刘毓宏; 徐亮 【主权项内容】1、一种合成瑞舒伐他汀钙关键中间体[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-烷基磺酰基-5- 基]甲酸酯III的方法，以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸酯为原料，包括缩合、环 化，成盐、氧化各步骤，其反应路线如下： 其中R1选自C1～C6的烷基，C6～C12的芳基，R2选自C1～C6的烷基，C6～C12 的芳基。 【当前权利人】中山奕安泰医药科技有限公司 【当前专利权人地址】广东省中山市火炬开发区国家健康基地仲景路 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91442000797798389U 【被引证次数】5 【家族被引证次数】5
