【摘要】 本发明提供了瑞舒伐他汀钙的合成方法，其特征与于，其特征在于，使化合物6在2，2，6，6-四甲基哌啶、正丁基锂的作用下与支链反应，生成化合物7，该反应的温度提高到-30℃，通过对反应溶剂、反应试剂等方面的改进使得整个反应路线条件温合、对设备的要求低，更适合工业化生产；同时，另一种瑞舒伐他汀钙的改进合成路线，使酯类物质转化酸，然后酸再次成酯，最后合成瑞舒伐他汀钙，所得产物的纯度高达99.8％。 【专利类型】发明授权 【申请人】中山奕安泰医药科技有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】528437 广东省中山市火炬开发区国家健康基地仲景路 【申请人地区】中国 【申请人城市】中山市 【申请人区县】中山市 【申请号】CN200810146732.6 【申请日】2008-08-27 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101376647B 【公开公告日】2010-12-08 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101376647B 【授权公告日】2010-12-08 【授权公告年份】2010.0 【IPC分类号】C07D239/42 【发明人】黄仲斌; 戴连华; 谌谆; 韩勇; 刘毓宏 【主权项内容】一种瑞舒伐他汀钙的合成方法，包括如下步骤：所述的支链为：其中，R1为1‑10个碳原子的烷基或3‑6个碳原子的环烷基，Z为‑PPh3+Br‑或‑PO(OAk)2或‑POAr2，其Ak为1‑4个碳原子的烷烃，Ar为6‑8个碳原子的芳烃，其特征在于，使化合物6在2，2，6，6‑四甲基哌啶、正丁基锂的作用下与支链反应，生成化合物7，所述的化合物6与支链的化学反应进行的温度为‑25℃，所述的化合物6与加入2，2，6，6‑四甲基哌啶的物质的量比为1∶4.5～5.5。FSB00000242543900011.tif, FSB00000242543900012.tif 【当前权利人】中山奕安泰医药科技有限公司 【当前专利权人地址】广东省中山市火炬开发区国家健康基地仲景路 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91442000797798389U 【引证次数】9.0 【被引证次数】4 【他引次数】9.0 【被他引次数】4.0 【家族引证次数】9.0 【家族被引证次数】40
