【摘要】 本发明涉及一种广谱青霉素类抗生素替卡西林钠制备的新方法。其特征在于包括以下步骤：(1)直接以3-噻吩丙二酸为起始原料和二氯亚砜在催化剂存在下进行氯代反应，无需对羧基进行保护，将其中一个羧基氯化得化合物(II)。(2)然后与6-氨基青霉烷酸(6-APA)进行缩合反应，控制反应温度和pH值，滴加化合物(II)和碳酸氢钠溶液，反应完毕后分液，调pH值洗涤，再调pH值至2.0，提取反应液，干燥得化合物(IV)，然后用异辛酸钠成盐，将粗品精制即得替卡西林钠盐。 数据由整理 【专利类型】发明申请 【申请人】鲁南制药集团股份有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】276005 山东省临沂市红旗路209号 【申请人地区】中国 【申请人城市】临沂市 【申请人区县】兰山区 【申请号】CN200810172300.2 【申请日】2008-11-05 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101735244A 【公开公告日】2010-06-16 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101735244B 【授权公告日】2012-01-18 【授权公告年份】2012.0 【IPC分类号】C07D499/72; A61P31/04; C07D499/00; A61P31/00 【发明人】赵志全 【主权项内容】一种制备替卡西林二钠盐的方法，其特征在于包括以下步骤：a、将3-噻吩丙二酸在催化剂存在下进行氯代反应生成(II)b、将中间体(II)与6-氨基青霉烷酸(6-APA)进行缩合反应得中间体(IV)c、将中间体(IV)与成盐剂进行成盐反应得替卡西林钠(V)F2008101723002C0000011.tif, F2008101723002C0000012.tif, F2008101723002C0000013.tif 【当前权利人】鲁南制药集团股份有限公司 【当前专利权人地址】山东省临沂市红旗路209号 【专利权人类型】股份有限公司(中外合资、未上市) 【统一社会信用代码】913700006139918126 【引证次数】5.0 【被引证次数】6 【他引次数】5.0 【被他引次数】6.0 【家族引证次数】7.0 【家族被引证次数】6
