【摘要】 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法,主要解决目前合成方法存在的 后处理难,选择性低等技术问题,本发明的技术方案:以2-吡啶酮和烷基卤代 烃在季铵碱的存在下溶于溶剂进行反应,高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡 啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应 用。 : 【专利类型】发明申请 【申请人】天津药明康德新药开发有限公司; 上海药明康德新药开发有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】300457天津市天津经济技术开发区黄海路111号 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】滨海新区 【申请号】CN200810043727.2 【申请日】2008-08-21 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101654433A 【公开公告日】2010-02-24 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101654433B 【授权公告日】2012-10-10 【授权公告年份】2012.0 【发明人】方明海; 罗云富; 吴颢; 董径超; 马汝建; 陈曙辉 【主权项内容】1、一种2-吡啶酮的N-烷基化方法,其特征是包括以下步骤:以2-吡啶酮 和烷基卤代烃在季铵碱的存在下溶于溶剂进行反应,得到N-烷基-2-吡啶酮,相 应的反应式如下: 上述反应式中,X为任意卤素原子,R1为吡啶环上任意的取代基,R2为 烷基,溶剂为四氢呋喃、乙腈或二甲基亚砜中的一种。 【当前权利人】天津药明康德新药开发有限公司; 上海药明康德新药开发有限公司 【当前专利权人地址】天津市天津经济技术开发区黄海路111号; 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼 【专利权人类型】有限责任公司(外商投资企业法人独资); 有限责任公司 【统一社会信用代码】91120116789350111X; 91310115737480897E 【被引证次数】TRUE 【家族被引证次数】TRUE