【摘要】 一种抑制血管新生的硝酸酯药物，如通式(I)所示：T-(B-M)t1，t1为1或2，T-Ht1为甾 体化合物，T与H是以T上的氧原子与H相连，形成羟基即O-H的形式相连。式(I)化合 物可以采用甾体化合物T-Ht1为原料合成，并可以用于制备治疗人或哺乳动物血管新生性疾病 的药物，主要涉及制备治疗肿瘤、眼部新生血管、恶性血液病、支气管哮喘、脑白质疏松等 疾病的药物。 【专利类型】发明申请 【申请人】天津金耀集团有限公司 【申请人类型】企业 【申请人地址】300171天津市河东区八纬路109号金耀大厦0806室 【申请人地区】中国 【申请人城市】天津市 【申请人区县】河东区 【申请号】CN200810053763.7 【申请日】2008-07-07 【申请年份】2008 【公开公告号】CN101624414A 【公开公告日】2010-01-13 【公开公告年份】2010 【授权公告号】CN101624414B 【授权公告日】2013-02-13 【授权公告年份】2013.0 【发明人】卢彦昌; 陈立营; 孙亮; 胡筱芸; 陈松 【主权项内容】1.一种如下通式的化合物(I)或其酯或盐： T-(B-M)t1，t1为1或2，T-Ht1为甾体化合物，T与H是以T上的氧原子与H相连，形成羟基 即O-H的形式相连。 其中，T中的9，11位必为双键 其中，取代通式中所述的CH基中的H或CH2中的二个氢H2的取代基可如下： 在1，2位，可以是双键 在2位，可以是F，Cl，Br，OCH3 在3位，可以是，＝O(酮基)，-O-CH2-CH2-Cl，OH 在4-5位，可以是双键； 在5-6位，可以是双键； 在6位，可以是Cl，F，CH3，-CHO； 在7位，可以是Cl，Br，9-(4，4，5，5，5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基 在16位可以是CH3，OH，＝CH2 在17位，可以是OH，CH3，OCO(O)x(CH2)yCH3，或 即糠酰基 其中x为0或1的整数，y是0至4的整数， 在16-17位置，可以是下述基团； 其中，R’和R”可以相同或不同，并可以为氢或1至8个碳的饱和或不饱和烃基，可以为直链、 支链，或环； R1，R2可以相同或彼此不同，可以为氢或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基 R3可为-CO-L-Q， L为-(CR4R5)b1(O)b2(CR4R5)b2(CO)b3(O)b4(CO)b5(CR4R5)b6- Q为H，OH，CH3，Cl，OCH2CN，SCH2CN，SH，SCH2F，1至16碳的碳氢化合物 b1，b2，b3，b4，b5，b6可以相同或不同，并为0至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，1 至6碳的碳氢化合物，R4，R5在不同的基团中的定义可以不同， B为-CO(O)a(CR4R5)b’D(CR4R5)b”CO-R7- a＝0或1，b’，b”可以相同或不同，并为0至6的整数，R4，R5相同或不同，并选自H，1至6 碳的碳氢化合物，D可以不存在也可以为含有0至两个杂原子的1至8碳的碳氢化合物，杂 原子为N，O，S中的一种或两种，B与T上的t1个羟基以酯键形式相连，即T上的t1个取 代基的-OH中的O分别与t1个B上的-C＝O-相连形成-O-CO-，当t1为2时，与T上的t1个 羟基以酯键形式相连的两个B基团可以相同或不同； R7 选自下列基团中的一种： -O(R8)O-(与M相连)，R8为C1～C4的亚烷基 -O(CH2)2O(CH2)2O-(与M相连)，-NHCH2CH2O-(与M相连)，或者 -OCH2C(Ph)O-(与M相连)，-O(CH2)2C(Ph)O-(与M相连)，Ph代表苯基； M是释放一氧化氮的功能基团，选自 R6为H或C1～C8的饱和或不饱和的烃基 其中L与M按照以下方式相连，B与M相连的氧是上述R7基团的 R3和B中所述的任一R4，R5取代基在其定义的范围内可以相同或不同 R3和B中所述的任一R4取代基在其定义的范围内可以相同或不同 R3和B中所述的任一R5取代基在其定义的范围内可以相同或不同。 【当前权利人】天津金耀集团有限公司 【当前专利权人地址】天津市河东区八纬路109号金耀大厦0806室 【专利权人类型】有限责任公司 【统一社会信用代码】91120000732809374Y 【被引证次数】36 【家族被引证次数】36
